НООТРОПИЛ ТАБЛ 1.2 Г №20

Состав

Активное вещество:пирацетам 1200 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид — 14,7/22,05 мг; магния стеарат — 2/3 мг; макрогол 6000 — 20/30 мг; натрия кроскармеллоза — 16,7/25,05 мг

оболочка:Opadry Y-1-7000 (титана диоксид (Е171) — 8/12 мг, макрогол 400 — 1,6/2,4 мг, гипромеллоза 2910 5cP (Е464) — 16/24 мг) — 25,6/38,4 мг;Opadry OY-S-29019 (гипромеллоза 2910 50cP — 0,95/1,425 мг, макрогол 6000 — 0,05/0,075 мг) — 1/1,5 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: продолговатые, белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с разделительной поперечной риской с обеих сторон; на одной стороне таблетки справа и слева от риски гравировка «N».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ноотропное.

Фармакодинамика

Активный компонент — пирацетам, циклическое производноеГАМК.

Пирацетам — ноотропный препарат, который непосредственно улучшает выполняемые мозгом функции. Препарат оказывает действие наЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

Длительное или непродолжительное применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями наЭЭГ (повышение α и β активности, снижение δ активности).

Препарат способствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии. Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется изЖКТ. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 гCmax составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч — в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижаетCmax на 17% и увеличиваетTmax до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 гCmax иAUC на 30% выше, чем у мужчин.

Распределение. Не связывается с белками плазмы крови.Vd составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает черезГЭБ и плацентарный барьер. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не метаболизируется в организме.

Выведение.T1/2 составляет 4–5 ч из плазмы крови и 8,5 ч — из спинномозговой жидкости.T1/2 не зависит от пути введения. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин.T1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальнойХПН — до 59 ч). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания препарата Ноотропил®

Симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции.

Ноотропил обладает способностью уменьшать проявления кортикальной миоклонии у чувствительных пациентов. Для определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;

хорея Гентингтона;

острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

конечная стадия хронической почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Доклинические исследования не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Контролируемые исследования применения препарата во время беременности не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70–90% от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические нарушения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Метаболические нарушения и нарушения питания: повышение массы тела (1,29%).

Со стороны психики: возбуждение, нервозность (1,13%) , тревога, депрессия (0,83%), галлюцинации, спутанность сознания, сонливость (0,96%).

Со стороны нервной системы: гиперкинезы (1,72%), атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, астения (0,23%), дрожь.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: усиление сексуального влечения.

Взаимодействие

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозу аценокумарола, необходимую для достиженияМНО 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и сыворотки.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома P450.

Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибированиеCYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако бóльших значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4нед у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию иAUC противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Способ применения и дозы

Внутрь (во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью).

Расстройства памяти, интеллектуальные нарушения: 2,4–4,8 г/сут в 2–3 приема.

Кортикальная миоклония: лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут в 2–3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек.Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (см. нижеприведенную таблицу).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот.), по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин = [(140 − возраст, годы) × масса тела, кг] / (72 × Ксыворот., мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Нарушение функции печени. Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см.Нарушение функции почек).

Передозировка

Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г.

Лечение: сразу после приема препарата внутрь следует промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.

Особые указания

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. «Фармакодинамика»), пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты,в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.

При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что таблетки пирацетама в дозе 24 г содержат 46 мг натрия.

Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т.к. может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 800 мг. В блистере изПВХ/алюминиевой фольги, 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 1200 мг. В блистере изПВХ/алюминиевой фольги, 10 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Производитель

ЮСБ Фарма С.А. Шемин дю Форе, В-1420 Брайн-л' Аллю, Бельгия.

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу: 105082, Москва, Переведеновский пер., 13, стр. 21.

Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Ноотропил®

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ноотропил®

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.