Аминометилбензойная кислота раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10мг/мл ампулы 5мл №10

Регистрационный номер

ЛП-007183

Торговое наименование

Аминометилбензойная кислота

Международное непатентованное наименование

Аминометилбензойная кислота

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: Аминометилбензойная кислота (амбен) (в пересчёте на безводное вещество) — 10 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза

Код АТХ

B02AA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аминометилбензойная кислота относится к ингибиторам фибринолиза, синтетическим аналогам лизина. По своему действию аналогична эпсилон-аминокапроновой кислоте, однако, значительно эффективнее её.

Специфическое кровоостанавливающее действие аминометилбензойной кислоты при кровотечениях, обусловленных повышением фибринолиза, связано с блокадой активаторов плазминогена и частичным угнетением влияния плазмина. Аминометилбензойная кислота ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином).

Аминометилбензойная кислота ингибирует также биогенные полипептиды-кинины.

Аминометилбензойная кислота усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителогенез.

Фармакокинетика

Абсорбция

Аминометилбензойная кислота хорошо всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения достигается через 30–60 минут. После парентерального введения концентрация препарата в крови очень быстро снижается (через 3 часа аминометилбензойная кислота уже не обнаруживается в крови).

Распределение

Аминометилбензойная кислота была обнаружена в эритроцитах и всех изученных органах.

Биотрансформация

Аминометилбензойная кислота частично (10–15 % от введённой дозы) метаболизируется в N-ацетил-4-аминометилбензойную кислоту.

Выведение

Аминометилбензойная кислота выводится почками. В течение первых 3 часов после введения выводится в среднем 10–50 % действующего вещества. 50–60 % введённой дозы выводится в неизменном виде с мочой в течение 24 часов. Экскреция с мочой больше, чем соответствует клубочковой фильтрации, поэтому следует учитывать возможность канальцевой секреции аминометилбензойной кислоты.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек концентрация аминометилбензойной кислоты в крови значительно возрастает.

Показания

• Состояния, при которых развивается системный гиперфибринолиз (передозировка активаторов плазминогена: стрептокиназы, урокиназы и т.д.)
• при снижении способности к формированию гемостатического тромба (при нарушении прокоагулянтного, тромбоцитарного или сосудистого компонентов гемостаза)
• при локализованных геморрагиях вследствие усиления местной фибринолитической активности (после тонзиллэктомии, операциях на простате, мочевом пузыре, меноррагиях)
• при хирургических операциях и разных патологических процессах с повышением фибринолитической активности крови операциях на головном мозге (в том числе, при субарахноидальных кровоизлияниях), операциях на лёгких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах после стоматологических вмешательств, при преждевременной отслойке нормально расположенной плаценты, длительной задержке в полости матки мёртвого плода, маточном кровотечении при острых панкреатитах болезнях печени носовых, желудочно-кишечных кровотечениях
• предупреждение развития вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к аминометилбензойной кислоте или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
• Склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям
• Гиперкоагуляционная фаза синдрома диссеминированного внутрисосудистого свёртывания (ДВС-синдром)
• Кровоизлияние в стекловидное тело
• Тяжёлые формы ишемической болезни сердца и ишемии мозга
• Нарушение функции почек
• Беременность (I триместр)
• Возраст до 18 лет (в связи с недостаточным опытом клинического применения).

С осторожностью

• Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови)
• Беременность (II и III триместр)
• Период грудного вскармливания
• Одновременное применение с антикоагулянтами
• Нарушения мозгового кровообращения
• Пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В доклинических исследованиях аминометилбензойная кислота не оказывала тератогенного действия на животных.

Беременность

Применение препарата Аминометилбензойная кислота в первом триместре беременности противопоказано.

Применение аминометилбензойной кислоты на поздних сроках беременности возможно только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли аминометилбензойная кислота в грудное молоко.

Применение аминометилбензойной кислоты в периоде грудного вскармливания возможно только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью.

Фертильность

Исследования на животных не продемонстрировали репродуктивную токсичность аминометилбензойной кислоты.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно струйно или внутримышечно.

Рекомендуемая разовая доза аминометилбензойной кислоты составляет 50–100 мг (5–10 мл раствора 10 мг/мл). При необходимости введение можно повторять многократно с интервалом не менее 4-х часов.

Максимальная разовая доза аминометилбензойной кислоты составляет 100 мг (10 мл раствора 10 мг/мл).

Максимальная суточная доза аминометилбензойной кислоты составляет 1000 мг (100 мл раствора 10 мг/мл).

Особые группы пациентов

Дети (возраст до 18 лет)

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Опыт клинического применения недостаточен.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с высокой частотой нарушений функции почек у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек применение препарата противопоказано (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указание»).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей.

Желудочно-кишечные нарушения: рвота, диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная колика. Общие нарушения и реакции в месте введения: тромбофлебит в месте инъекции.

Передозировка

Случаи передозировки аминометилбензойной кислотой не описаны.

Симптомы

Симптомы передозировки неизвестны. Возможно повышение свёртываемости крови и увеличение риска тромбозов.

Лечение

Симптоматическое. В случае передозировки необходима отмена препарата. В исключительных случаях возможно применение антикоагулянтов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение больших доз аминометилбензойной кислотой и других гемостатических средств (например, этамзилата) может приводить к образованию тромбов, с одной стороны, за счёт усиления формирования фибрина под действием гемостатиков, и с другой стороны, за счёт медленного растворения образующихся тромбов ввиду антиплазминового действия аминометилбензойной кислоты.

При одновременном применении аминометилбензойной кислоты с препаратами факторов свёртывания крови Ⅱ, Ⅶ, Ⅸ и Ⅹ в комбинации [протромбиновым комплексом] увеличивается риск возникновения тромбоэмболических осложнений.

Антикоагулянты могут ослаблять антифибринолитическое действие аминометилбензойной кислоты. В случае необходимости одновременное применение препарата с антикоагулянтами должно проводиться с особой осторожностью под строгим врачебным контролем.

Особые указания

Назначение аминометилбензойной кислоты требует проверки фибринолитической активности крови и уровня фибриногена. При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при заболеваниях печени.

Введение аминометилбензойной кислоты можно сочетать с введением белковых гидролизатов, раствора декстрозы (глюкозы), противошоковых инфузионных растворов.

У пациентов с нарушенной функцией почек существует риск кумуляции из-за преимущественно почечной элиминации аминометилбензойной кислотой. У пациентов с нарушением функции почек следует применять другие ингибиторы фибринолиза, для которых есть рекомендации по режиму дозирования при почечной недостаточности (например, препараты транексамовой кислоты).

Ингибиторы фибринолиза следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии аминометилбензойной кислотой на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 10 мг/мл.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла типа D.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги на липкой основе.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.

По 2, 4, 10, 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.