Ацетилсалициловая кислота-УБФ таблетки 500мг №20

Регистрационный номер

Р ;N002248/01

Торговое наименование

Ацетилсалициловая кислота-УБФ

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 ;таблетка содержит

Активное вещество: ;ацетилсалициловая кислота ;— 500 ;мг,

Вспомогательные вещества: ;кислота лимонная, ;крахмал картофельный, ;тальк.

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

N02BA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота, блокируя фермент циклооксигеназу, нарушает синтез простагландинов, обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Уменьшает агрегационную способность тромбоцитов. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.

Фармакокинетика

При приёме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения (T½) — не более 15–20 ;мин.

В организме циркулирует (на 75-90 ;% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) -2 ;ч.

Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. У новорождённых детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговой жидкости, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отёка и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в головной мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Салициловая кислота ;метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путём активной секреции в почечных канальцах в виде собственно салициловой кислоты (60 ;%) и её метаболитов. Выведение неизменённого салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз период полувыведения (T½) — 2–3 ;ч, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ;ч.

Показания

Ацетилсалициловая кислота-УБФ применяется только у взрослых при умеренно или слабо выраженном болевом синдроме различного происхождения (головная, зубная, мигреневая боль, невралгия, мышечные боли, боли при менструациях). Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ;ацетилсалициловой кислоте ;и другим нестероидным противовоспалительным препаратам или другим компонентам препарата;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• геморрагические диатезы;
• сочетанное применение метотрексата в дозе 15 ;мг в неделю и более;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
• беременность (Ⅰ и ;Ⅲ ;триместр), период грудного вскармливания;
• детский возраст до ;6 ;лет.

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейс (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности).

С осторожностью

При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; почечная и/или печёночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный приём метотрексата в дозе менее 15 ;мг/нед.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Во втором триместре беременности возможен разовый приём препарата в рекомендуемых дозах только по строгим показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 ;лет: разовая доза составляет 250–500 ;мг, максимальная разовая доза — 1,0 ;г (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная — 3,0 ;г (6 таблеток по 500 мг).

Частота и время приёма: ;разовую дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Соблюдение режима приёма препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

Для детей с 6-летнего возраста разовая доза составляет 250 ;мг (½ таблетки) до 3 раз в день, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности).

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 ;дней при назначении в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 ;дней в качестве жаропонижающего.

Побочное действие

- Аллергические реакции — кожная сыпь, бронхоспазм, отёк Квинке;

- желудочно-кишечные расстройства — тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, понос;

- при длительном применении возможно появление эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта вплоть до кровотечения, чёрного «дегтеобразного» стула, общей слабости, нарушения слуха, функции печени и почек. Со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, нарушения зрения, шум в ушах.

- геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость дёсен), увеличение времени свёртываемости крови.

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить приём препарата и немедленно обратиться к врачу.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, ;сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: ;(однократная доза менее 150 ;мг/кг — острое отравление считается лёгким, 150-300 ;мг/кг — умеренным, более 300 ;мг/кг — тяжёлым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых).

Тяжелое отравление — гипервентиляция лёгких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция лёгких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приёме в течение нескольких суток более 100 ;мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 ;мг% свидетельствует об умеренном или тяжёлом отравлении; выше 100 ;мг% — о крайне тяжёлом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжёлой степени необходима госпитализация.

Лечение: ;провокация рвоты, назначение ;активированного угля ;и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счёт защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 ;мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 ;л 5 ;% раствора декстрозы, со скоростью 10- 15 ;мл/ч/кг); восстановление объёма циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2–3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отёку лёгких. Не рекомендуется применение ;ацетазоламида ;для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 ;мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 ;мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее, ухудшение состояния, тяжёлое поражение центральной нервной системы, отёк лёгких и почечная недостаточность). При отёке лёгких — искусственная вентиляция лёгких смесью, обогащённой кислородом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение других нестероидных противовоспалительных препаратов или урикозурических средств, антикоагулянтов непрямого действия, ;тиклопидина, гепарина натрия, интерферона альфа, метотрексата. Уменьшает при совместном применении эффективность диуретиков, гипотензивных средств, противоподагрических средств, способствующих выведению ;мочевой кислоты. Усиливает действие пероральных гипогликемических средств. Одновременный приём с глюкокортикостероидами повышает риск эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта. ;Ацетилсалициловая кислота ;повышает концентрацию ;дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови при одновременном применении с антацидными средствами, содержащими магния и/или алюминия гидроксид, замедляется и ухудшается всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 ;дней при назначении в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 ;дней в качестве жаропонижающего.

В настоящее время использование ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного лекарственного средства в суточной дозе 5–8 ;г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (гастропатия, индуцированная нестероидными противовоспалительными препаратами).

По показаниям ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея в настоящее время не применяется.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить приём салицилатов за 5–7 дней и поставить в известность врача.

Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ;ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное использование лекарственных средств, нейтрализующих кислотность ;желудочного сока, снижают раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

В период лечения следует воздерживаться от приёма ;этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 ;г.

По ;10 ;таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.

По ;10 ;таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной с полимерным покрытием.

По ;10, 20, 25, 30, 40, 50, 60 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку, или 1, 2, 3, 4, 5 контурных безъячейковых упаковок, или контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Банки полимерные, или контурные безъячейковые упаковки, или контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в пакет из полиэтиленовой плёнки или коробку из картона.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 ;года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.