Амоксиклав порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1000мг+200мг флаконы №10

Регистрационный номер

П ;N012124/02

Торговое наименование

Амоксиклав^®

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит активные вещества:

Амоксиклав^® ;500 ;мг + 100 ;мг: 500 ;мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 ;мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Амоксиклав^® ;1000 ;мг+200 мг: 1000 ;мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 ;мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Описание

От белого до желтовато-белого порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав^® ;представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом, спектр активности одного амоксициллина не включает микроорганизмов, вырабатывающих указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Препарат Амоксиклав^® ;оказывает бактерицидное действие ;in ;vivo ;на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы:

• Staphylococcus ;aureus ;*
• Streptococcus ;pneumoniae
• Streptococcus ;pvosenes

Грамотрицательные аэробы:

• Enterobacter spp. β
• Escherichia coli*
• Haemophilus influenzae*
• Виды рода Klebsiella*
• Moraxella catarrhalis*
• (Branhamella catarrhalis)

Препарат Амоксиклав^® ;оказывает бактерицидное действие ;in ;vitro ;на следующие микроорганизмы (однако клиническая зависимость пока неизвестна):

Грамположительные аэробы:

• Bacillis anthracis*

Виды рода ;Corynebacterium

• Enterococcus faecalis*
• Enterococcus faecium*
• Listeria monocytogenes
• Nocardia asteroides

Коагулазо-негативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis)

• Streptococcus agalactiae
• Другие виды рода Streptococcus
• Streptococcus viridans

Грамположительные ;анаэробы:

• Виды рода ;Clostridium
• Виды рода ;Peptococcus
• Виды рода ;Peptostreptococcus

Грамотрицательные аэробы:

• Bordetella pertussis

Виды рода ;Brucella

• Gardnerella vaginalis
• Helicobacter pylori

Виды рода ;Legionella

• Neisseria gonorrhoeae *
• Neisseria meningitidis*
• Pasteurella multocida
• Proteus mirabilis*
• Proteus vulgaris*

Виды рода ;Salmonella*

Виды рода ;Shigella*

Vibrio cholerae Yersinia enterocolitica*

Грамотрицательные ;анаэробы:

Виды рода ;Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis)

Виды рода ;Fusobacterium*

Прочие: ;Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum

* — Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствуют их нечувствительности к монотерапии амоксициллином

β — большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота ;in ;vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Максимальная концентрация в плазме крови после болюсной инъекции 1,2 ;г (1000 мг+200 мг) препарата составляет 105,4 ;мг/л для амоксициллина и 28,5 ;мг/л для клавулановой кислоты. Оба компонента характеризуются хорошим объёмом распределения в жидкости и тканях организма (лёгкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гемато-энцефалический барьер при невоспалённых мозговых оболочках.

Максимальная концентрация в жидкостях организма наблюдается через 1 час после введения. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся грудным молоком.

Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по- видимому, интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде путём канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путём клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и лёгкими. Период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов (в том числе смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробами и анаэробами):

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции в гинекологии;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
• инфекции костной и соединительной тканей;
• инфекции брюшной полости, в том числе желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные инфекции;
• инфекции, передаваемые половым путём (гонорея, мягкий шанкр);
• профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам; наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приёмом амоксициллина/клавулановой кислоты; инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

С осторожностью

При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печёночной недостаточности, тяжёлых нарушениях функции почек, беременности, в период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав^® ;применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Дети:

Для детей с массой тела менее 40 ;кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.

Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 ;кг - ;30 мг/кг (в пересчёте на весь препарат Амоксиклав^® ;) каждые 12 часов.

Младше 3 месяцев с массой тела более 4 ;кг ;- 30 мг/кг (в пересчёте на весь препарат Амоксиклав^® ;) каждые 8 часов.

У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат Амоксиклав^® ;следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 ;мин.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 30 ;мг/кг веса тела (в пересчёте на весь препарат Амоксиклав^® ;) с интервалом 8 часов, в случае тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 часов.

Дети с нарушением функции почек

Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Пациентам с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 ;мл/мин корректировка дозы необязательна.

Дети весом <40 ;кг

Каждые 30 ;мг препарата Амоксиклав® ;содержат 25 ;мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

Взрослые и дети старше 12 ;лет или весом более 40 ;кг:

1,2 ;г препарата (1000 ;мг+200 мг) с интервалом 8 часов, в случае тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 часов.

Профилактические дозы при хирургических вмешательствах:

1,2 ;г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 часов).

При более продолжительных операциях — по 1,2 ;г до 4 раз в течение суток.

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недостаточности:

Поскольку 85 ;% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата Амоксиклав^®.

При перитонеальном диализе коррекции доз не требуется.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата Амоксиклав^®.

Приготовление растворов для внутривенных инъекций.

Растворить содержимое флакона в воде для инъекций 600 ;мг (500 мг+100 мг) в 10 ;мл воды для инъекций или 1,2 ;г (1000 мг+200 мг) — в 20 ;мл (не более) водой для инъекций. Внутривенно вводить медленно (в течение 3-4 ;мин.)

Препарат Амоксиклав^® ;должен вводиться в течение 20 ;мин. после приготовления растворов для внутривенного введения.

Приготовление растворов для внутривенных инфузий.

Для инфузионного введения препарата Амоксиклав^® ;необходимо дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие 600 ;мг (500 мг + 100 мг) или 1,2 ;г (1000 мг+200 мг) препарата, должны быть разведены в 50 ;мл или 100 мл инфузионного раствора, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 ;мин.

При использовании перечисленных, ниже жидкостей в рекомендованных объёмах, в инфузионных растворах сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

Раствор препарата Амоксиклав^® ;нельзя смешивать с растворами декстрозы, декстрана или натрия гидрокарбоната.

Следует использовать только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не следует замораживать.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: ;потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение функции печени, печёночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и/или уровня билирубина в плазме крови, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: ;зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко -мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отёк, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: ;обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое, увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: ;головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов ;с ;нарушением функции почек при приёме высоких доз препарата), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Со стороны мочевыделительной системы: ;очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочее: ;кандидоз и другие виды суперинфекции.

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.

В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях — судорожные припадки.

При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение — симптоматическое. Препарат Амоксиклав^® ;удаляется гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путём клубочковой фильтрации).

Одновременное применение препарата Амоксиклав^® ;и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы.

В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав^®.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Препарат Амоксиклав^® ;и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы.

Препарат Амоксиклав^® ;не смешивают в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.

Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.

Препарат Амоксиклав^® ;снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.

Возможно развитие суперинфенкции за счёт роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны, перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином+клавулановая кислота может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных.

Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Препарат содержит калий.

Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия: ;в каждом флаконе 600 ;мг (500 мг+100 мг) содержится 29,7 ;мг натрия. В каждом флаконе 1,2 ;г (1000 мг+200 мг) содержится 59,3 ;мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной, дозе превышает 200 ;мг.

Лабораторные анализы: ;высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Специальные меры предосторожности при уничтожении, ;неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в, специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав^®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 ;мг + 100 мг. 1000 мг + 200 ;мг.

По 500 ;мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты или по 1000 ;мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты во флакон бесцветного стекла, закрытый резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 ;°C. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 ;года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.