Нимесулид Реневал таблетки 100мг №30

Регистрационный номер

ЛП-006303

Торговое наименование

Нимесулид Реневал

Международное непатентованное наименование

Нимесулид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: ;нимесулид ;— 100,0 ;мг; ;

Вспомогательные вещества: ;лактозы ;моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая ;101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон ;К ;30, ;магния стеарат, ;кремния диоксид коллоидный ;(аэросил).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-жёлтого цвета. Допускается наличие вкраплений жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП

Код АТХ

M01AX17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид ;является нестероидным, противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

В отличие от неселективных НПВП, ;нимесулид ;главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

Всасывание

Нимесулид ;хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальна концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приёма однократной дозы ;нимесулида ;(100 ;мг) достигается в среднем через 2–3 часа составляет 3–4 ;мг/л.

Распределение

Связь с белками плазмы крови до ;97,5 ;%. Проникает в ткани женских половых органов где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 ;% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 ;%), синовиальную жидкость (43 ;%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид ;активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома ;P450 CYP2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия ;нимесулида ;при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси¬ производное ;нимесулида ;— гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Выведение

Период полувыведения (T½) ;нимесулида ;около 1,56–4,95 часа, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 часа. ;Нимесулид ;выводится из организма главным образом почками (около 50 ;% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65 ;%) и с ;желчью ;(35 ;%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетический профиль ;нимесулида ;у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

Применение у пациентов с заболеванием почек

В краткосрочном исследовании, проведённом у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин), Cmax ;нимесулида ;и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и T½ ;были на ;50 ;% выше, но находились в пределах значений AUC и T½, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения ;нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции ;нимесулида.

Показания

• Терапия острой боли: боль в нижней части спины и/или области поясницы;
• болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;
• боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
• зубная боль;
• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
• первичная альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. ;Нимесулид ;рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ;нимесулиду ;или другим компонентам препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
• гепатотоксические реакции на ;нимесулид ;в анамнезе;
• одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
• хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• период аортокоронарного шунтирования;
• лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
• тяжёлые нарушения свёртывания крови;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин);
• прогрессирующее заболевание почек;
• подтверждённая гиперкалиемия;
• печёночная недостаточность, активное заболевание печени;
• алкоголизм, наркотическая зависимость;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до ;12 ;лет.
• наследственная непереносимость ;лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; тяжёлая сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; геморрагический диатез; курение; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин); анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции ;Helicobacter pylori', пожилой возраст; длительное применение НПВП; частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, ;варфарин), антиагреганты (например, ;ацетилсалициловая кислота, ;клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, ;преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата ;серотонина ;(например, ;циталопрам, ;флуоксетин, ;пароксетин, ;сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, ;нимесулид ;может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе лёгочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отекав у матери. Применение ;нимесулида ;в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение ;нимесулида ;в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды с достаточным количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 ;лет внутрь (масса тела более 40 ;кг) назначают по ;100 ;мг 2 ;раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 ;лет составляет 200 мг.

Пациенты пожилого возраста

При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин) ;нимесулид ;противопоказан.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Применение ;нимесулида ;у пациентов с печёночной недостаточностью противопоказано.

Курс лечения: по назначению врача.

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени.

Максимальная продолжительность курса лечения ;нимесулидом ;— 15 ;дней.

Побочное действие

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: «часто» (>1/100, <1/10); «нечасто» (>1/1 ;000, <1/100); «редко» (>1/10 ;000, <1/1 ;000); «очень редко» (<1/10000). HP сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендациями Всемирной организации здравоохранения.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: ;редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.

Нарушения со стороны иммунной системы: ;редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: ;редко — чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы: ;нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органа зрения: ;редко — нечёткость зрения; очень редко — нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: ;очень редко — вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: ;нечасто — повышение артериального давления; редко — тахикардия, ощущение сердцебиения, лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ;нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ;часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дёгтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: ;часто — повышение активности «печёночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ;нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: ;редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: ;нечасто — периферические отёки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Передозировка

Симптомы

Апатия, сонливость, тошнота, рвота, может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение

Требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет.

В случае, если передозировка произошла в течение последних 4-х часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить приём ;активированного угля ;(60–100 ;г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глюкокортикостероиды

Повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата ;серотонина ;(SSRIs) ;например, ;флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как ;варфарин ;или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжёлыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свёртываемости крови.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ;ацетилсалициловую кислоту ;в разовой дозе более 1 ;г или в суточной дозе более 3 ;г, не рекомендуется.

Диуретики

НПВП могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев ;нимесулид ;временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Одновременное применение ;нимесулида ;и ;фуросемида ;приводит к уменьшению (приблизительно на ;20 ;%) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение ;фуросемида ;и ;нимесулида ;требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ. антагонистов рецепторов ангиотензина ;II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП. антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих ;нимесулид ;в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина ;II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае одновременного применения.

Мифепристон

В связи с теоретическим риском изменения эффективности ;мифепристона ;под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8–12 суток после отмены ;мифепристона.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс ;лития, что приводит к повышению концентрации ;лития ;в плазме крови и его токсичности.

При применении ;нимесулида ;у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации ;лития ;в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с ;глибенкламидом, ;теофиллином, ;дигоксином, ;циметидином ;и антацидными препаратами ;(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид ;подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с ;нимесулидом ;препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении ;нимесулида ;менее чем за ;24 ;часа до или после применения ;метотрексата ;требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация ;метотрексата ;в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится ;нимесулид, могут повышать нефротоксичность ;циклоспоринов.

Исследования ;in ;vitro ;показали, что ;нимесулид ;вытесняется из мест связывания ;толбутамидом, салициловой кислотой и ;вальпроевой кислотой. ;Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьёзных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печёночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение ;нимесулида ;и обратиться к врачу. Повторное применение ;нимесулида ;у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.

Во время применения ;нимесулида ;пациент должен воздерживаться от приёма других анальгетиков, включая НПВП (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Нимесулид ;следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать приём гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

Нимесулид ;следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, ;варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например, ;ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих ;нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение ;нимесулида ;должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызывать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) ;нимесулид ;следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение ;нимесулидом ;необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении ;нимесулида ;данных недостаточно.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения ;нимесулида ;приём препарата должен быть прекращён. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приёме ;нимесулида ;для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев тяжёлых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приёме НПВП, в том числе и ;нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции приём ;нимесулида ;следует немедленно прекратить.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние ;нимесулида ;на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, однако, учитывая нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость), следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 100 ;мг.

По ;10 ;таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки по ;10 ;таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ;°C в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 ;года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.