Цитореан таблетки покрытые плёночной оболочкой 125мг №60

Регистрационный номер

ЛП-006076

Торговое наименование

ЦИТОРЕАН®

Международное непатентованное наименование

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 125,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 97,5 мг, повидон К-30 25,0 мг, магния стеарат 2,5 мг, опадрай II белый 35G28435 7,5 мг (состав оболочки: гипромеллоза 3,000 мг, титана диоксид 1,875 мг, лактозы моногидрат 1,575 мг, макрогол 0,600 мг, триацетин 0,450 мг).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от белого до почти белого цвета с кремовым оттенком, с выдавленным логотипом на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антиоксидантное средство

Код АТХ

N07XX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приёмом этанола и его отменой. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции — 0,08–1 ч). Максимальная концентрация при приёме внутрь достигается через 0,46–0,5 ч и составляет 50–100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приёме внутрь — 4,9–5,2 ч.

Метаболизируется в печени путём глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут. после введения 3-й — выводится в больших количествах с мочой 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Период полувыведения (Т½) при приёме внутрь — 4,7–5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизменённом виде (0,3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизменённого препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания

• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов (в составе комбинированной терапии)
• Лёгкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм
• Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные)
• Синдром вегетативной дистонии
• Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
• Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии
• Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства
• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами
• Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок
• Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

• Острые нарушения функции печени и/или почек
• Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам
• Детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата)
• Беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата)
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 125–250 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения — 2–6 недель. Для купирования алкогольной абстиненции 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.

Начальная доза — 125–250 мг (1–2 таблетки) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза 800 мг (6 таблеток). Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5–2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Побочное действие

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10 %) часто (≥1 %, но &lt10 %) нечасто (≥0,1 %, но &lt1 %), редко (≥0,01, но &lt0,1 %), очень редко (≥0,001 %, но &lt0,01 %), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отёк, крапивница.

Психические нарушения: очень редко — сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — тошнота, сухость во рту, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, гипертермия.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно нарушение сна (развитие сонливости или бессонницы).

Лечение: как правило, не требуется, симптомы исчезают в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), нитратов и противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 125 мг.

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.

4, 6 или 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток или 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.