Лордестин таблетки покрытые пленочной оболочкой 5мг №10

Регистрационный номер

ЛСР-006570/10

Торговое наименование

Лордестин®

Международное непатентованное наименование

Дезлоратадин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: дезлоратадина гемисульфат 5,788 (эквивалентно 5 мг дезлоратадина)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, Опадрай АМВ жёлтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый жёлтый, камедь ксантановая, железа оксид жёлтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин).

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, жёлтого цвета. Цвет таблетки на изломе — белый или почти белый.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AX27

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

H1-гистаминовых рецепторов блокатор, является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приёме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приёма в дозе 5 мг или 7,5 мг максимальная концентрация (Сmах) достигается приблизительно через 3 ч (2-6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг).

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87 %, а 3- гидроксидезлоратодина — 85-89 %. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный приём пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приёме в дозе 7,5 мг 1 раз/сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина — гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизменённом виде (почками — меньше 2 % и через кишечник — меньше 7 %). Период полувыведения и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратодина составляет 20–30 часов (в среднем — 27 часов).

Хроническая почечная недостаточность (ХПН)

Сmах и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) дезлоратадина возрастают от 1,2 до 1,7 раз и от 1,9 до 2,5 раз соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Концентрации 3-гидроксидезлоратодина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратодина с белками плазмы при ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратодин плохо выводятся при гемодиализе.

Печёночная недостаточность

У пациентов с печёночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными у здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приёме у пациентов с лёгкой, средней и тяжёлой печёночной недостаточностью составляет 37 %, 36% и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение периода полувыведения дезлоратадина у пациентов с печёночной недостаточностью.

Сmах и AUC 3-гидроксидезлоратодина у пациентов с печёночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.

Показания

• Сезонный аллергический ринит (для купирования следующих симптомов: чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз зуд в области нёба, кашель)
• хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).

Противопоказания

• Беременность
• период лактации
• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Тяжёлая почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан в период беременности.

Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 таблетка).

Препарат рекомендуют принимать в одно и то же время суток, независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжёвывая.

При ХПН и печёночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).

Рекомендации по дозированию у детей с ХПН и печёночной недостаточностью отсутствуют из-за недостаточности данных.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты: 1,2 % — усталость, 8% — сухость во рту, 0,6 % — головная боль.

Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований: головокружение, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, диспепсия (в том числе тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» ферментов, гепатит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок), дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.

Передозировка

При передозировке отмечается сонливость.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путём гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Лордестин® не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не отмечено влияния Лордестина® при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако, учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.