Мелоксикам-Лекфарм раствор для внутримышечного введения 10мг/мл ампулы 1,5мл №3

Регистрационный номер

ЛП-006060

Торговое наименование

Мелоксикам-Лекфарм

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

Состав на ;1 ;мл:

действующее вещество: ;мелоксикам ;— 10,00 ;мг;

вспомогательные вещества: ;меглюмин ;6,25 ;мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) 100,00 ;мг, полоксамер ;188 50,00 ;мг, ;глицин ;5,00 ;мг, ;натрия хлорид ;3,50 ;мг, натрия гидроксид (в виде 1М раствора) до ;pH 8,8 ;± ;0,2, ;вода для инъекций ;до ;1,00 ;мл.

Описание

Прозрачный жёлтый с зеленоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП

Код АТХ

M01AC06

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мелоксикам ;— относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие ;мелоксикама ;установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия ;мелоксикама ;состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам ;in ;vivo ;ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность ;мелоксикама ;в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест- системах, как ;in ;vitro, так и ;in ;vivo. Селективная способность ;мелоксикама ;ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека ;in ;vitro. Установлено, что ;мелоксикам ;(в дозах 7,5 и ;15 ;мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозыc

В исследованиях ;ex ;vivo ;показано, что ;мелоксикам ;(в дозах 7,5 и ;15 ;мг) не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приёме ;мелоксикама ;7,5 и ;15 ;мг, чем при приёме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приёме ;мелоксикама ;реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальная боль.

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением ;мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам ;полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приёме внутрь составляет практически 100 ;%, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы корректировка дозы не требуется. После внутримышечного введения 15 ;мг препарата пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6–1,8 ;мкг/мл, достигается в течение 1–1,6 часа. После внутримышечного введения линейность дозы была продемонстрирована в терапевтическом диапазоне от ;7,5 до ;15 ;мг.

Распределение

Мелоксикам ;очень хорошо связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет около 50 ;% концентрации в плазме. Объём распределения низкий, в среднем составляет 11 ;л после внутримышечного введения. Индивидуальные колебания — 30–40 ;%.

Метаболизм

Мелоксикам ;почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’- карбоксимелоксикам (60 ;% от величины дозы) образуется путём окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 ;% от величины дозы). Исследования ;in ;vitro ;показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет СУР 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16 ;% и ;4 ;% от введённой дозы.

Выведение

Мелоксикам ;выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 ;% от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения ;мелоксикама ;варьируется от ;13 до ;25 ;часов после приёма внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.

Общий плазменный клиренс составляет около 7–12 ;мл/мин после однократного приёма внутрь, внутривенно или ректально.

Пациенты с печёночной/почечной недостаточностью

Печёночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику ;мелоксикама. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объёма распределения может привести к более высоким концентрациям свободного ;мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 ;мг.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
;

Показания

Краткосрочная симптоматическая терапия при:

• остеоартрозе;
• ревматоидном артрите;
• анкилозирующем спондилите;
• других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Препарат рекомендуется при невозможности применения ;мелоксикама ;в иных лекарственных формах.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему или вспомогательным веществам препарата;
• Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отёка или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрёстной чувствительности (в том числе в анамнезе);
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесённые;
• Воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
• Тяжёлая печёночная недостаточность, активное заболевание печени;
• Тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии);
• Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесённые цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свёртывающей системы крови;
• Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• Возраст до ;18 ;лет;
• Беременность;
• Грудное вскармливание;
• Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.
• Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, наличие инфекции ;Helicobacterpylori);
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• артериальная гипертензия;
• заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин);
• прогрессирующие заболевания печени, гипербилирубинемия, печёночная недостаточность;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (в том числе ;варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата ;серотонина ;(в том числе ;циталопрам, ;флуоксетин, ;пароксетин, ;сертралин);
• заболевания периферических артерий;
• длительное использование НПВП;
• курение;
• алкоголизм;
• тяжёлые соматические заболевания;
• пожилые пациенты (старше 65 ;лет) (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение ;мелоксикама ;во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение ;мелоксикама ;в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Остеоартроз с болевым синдромом: ;7,5 ;мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до ;15 ;мг в день.

Ревматоидный артрит: ;15 ;мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до ;7,5 ;мг в день.

Анкилозирующий спондилит: ;15 ;мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до ;7,5 ;мг в день.

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 ;мг.

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2–3 дней терапии. В дальнейшем терапию продолжают с применением пероральных лекарственных форм.

Инъекция должна быть сделана медленно и глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в строгих асептических условиях. В случае повторного применения необходимо попеременное применение в левую и правую ягодицу. Перед инъекцией всегда необходимо убедиться, что игла не находится в вене. Если во время инъекции присутствуют значительные боли, введение должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с эндопротезом тазобедренного сустава инъекции должны проводиться на противоположной стороне.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать терапию с дозы 7,5 ;мг в день.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 ;мг в день.

Общие рекомендации

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза ;мелоксикама, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 ;мг.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул ;мелоксикама ;в виде раствора для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста и с повышенным риском возникновения побочных реакций

Рекомендуемая суточная доза у пожилых пациентов составляет 7,5 ;мг (½ ампулы).

У пациентов, которые находятся в группе повышенного риска неблагоприятных событий, лечение должно быть инициировано в дозе 7,5 ;мг в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью

У диализных пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 7,5 ;мг (½ ампулы).

У пациентов с лёгкими или умеренными нарушениями функции почек (с клиренсом креатинина более чем 25 ;мл/мин) нет необходимости снижать дозу.

Применение у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью противопоказано.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Нет необходимости в снижении дозы у пациентов с лёгкой или умеренной печёночной недостаточностью.

Дети

Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до ;18 ;лет не установлена.
;

Побочное действие

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Сообщалось о развитии отёков, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, связанных с приёмом НПВП. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиваться осложнения язвенной болезни: перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. Сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита обострения язвенного колита и болезни Крона, реже — о гастрите.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 ;000, <1/100); редко (≥1/10 ;000, <1/1 ;000); очень редко (<1/10 ;000); не установлено.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: ;анемия;

Редко: ;изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системны

Нечасто: ;другие реакции гиперчувствительности немедленного типа;

Частота неизвестна: ;анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Нарушения психики

Редко: ;изменение настроения;

Частота неизвестна: ;спутанность сознания, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: ;головная боль;

Нечасто: ;головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: ;конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечёткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: ;вертиго;

Редко: ;шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ;ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: ;повышение артериального давления, «приливы» крови к лицу.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: ;бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ;ацетилсалициловой кислоте ;или другим НПВП.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: ;боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;

Нечасто: ;скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;

Редко: ;гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;

Очень редко: ;перфорация желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: ;транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина);

Очень редко: ;гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: ;ангиоотёк, зуд, кожная сыпь;

Редко: ;токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница;

Очень редко: ;буллёзный дерматит, многоформная эритема;

Частота неизвестна: ;фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: ;изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи;

Очень редко: ;острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: ;поздняя овуляция;

Частота неизвестна: ;бесплодие у женщин.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: ;боль и отёк в месте введения;

Нечасто: ;отёки.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
;

Передозировка

Усиление дозозависимых побочных эффектов.

Симптомы: ;нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: ;симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания ;мелоксикама ;с белками плазмы. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении ;мелоксикама ;с другими НПВП, включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота), глюкокортикоидами повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия (ингибирование синтеза простагландинов). Одновременное применение ;мелоксикама ;и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приёма внутрь, ;гепарин ;для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с ;мелоксикамом ;повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свёртывающей системы крови. Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата ;серотонина ;(СИОЗС) при одновременном применении с ;мелоксикамом ;повышают риск развития кровотечения и вследствие ингибирования функции тромбоцитов. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свёртывающей системы крови.

Мелоксикам ;снижает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики) вследствие ингибирования синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Применение НПВП (включая ;мелоксикам) на фоне приёма диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. У пациентов, получающих ;мелоксикам ;и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензин-II, также как и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. Это может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Мелоксикам, оказывая ингибирующее воздействие на синтез почечных простагландинов, может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

В случае проведения комбинированной терапии следует регулярно контролировать функцию почек, особенно у пожилых пациентов. У пациентов с клиренсом креатинина от ;45 до ;79 ;мл/мин применение ;мелоксикама ;следует прекратить за ;5 ;дней до начала приёма ;пеметрекседа ;и возможно возобновить через 2 ;дня после окончания приёма ;пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении ;мелоксикама ;и ;пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с клиренса креатинина менее 45 ;мл/мин применение ;мелоксикама ;совместно с ;пеметрекседом ;не рекомендуется.

Фармакокинетические взаимодействия

НПВП повышают концентрацию ;лития ;в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Одновременное применение ;мелоксикама ;с препаратами ;лития ;не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации ;лития ;в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и тем самым повышать концентрацию метотрексата в плазме. Одновременное применение ;мелоксикама ;и ;метотрексата ;(в дозе более 15 ;мг в неделю) не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и ;мелоксикама ;возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. ;Мелоксикам ;может усиливать гематологическую токсичность ;метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если ;мелоксикам ;и метотрексат применяются совместно в течение 3 ;дней, так как концентрация ;метотрексата ;в плазме может повышаться и, как следствие, возрастает риск возникновения токсических эффектов. Одновременное применение ;мелоксикама ;не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 ;мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приёме НПВП.

При одновременном применении с ;мелоксикамом ;лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать изофермент CYP2C9 и/или изофермент CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или ;пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (например, производными сульфонилмочевины, ;натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное изоферментом CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации, как гипогликемических средств, так и ;мелоксикама ;в крови. Пациентам, одновременно принимающим ;мелоксикам ;с препаратам сульфонилмочевины или ;натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию ;глюкозы ;в крови из-за возможности развития гипогликемии.

Колестирамин, связывая ;мелоксикам ;в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

При одновременном применении ;мелоксикама ;с антацидами, ;циметидином, ;дигоксином ;и фуросемидом значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных средств. Приём НПВП следует начинать не ранее, чем через 8–12 дней после приёма ;мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность ;мифепристона.
;

Особые указания

Пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения ;мелоксикам ;необходимо отменить.

Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьёзных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьёзны у лиц пожилого возраста.

При применении ;мелоксикама ;могут развиваться такие серьёзные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения ;мелоксикама.

Описаны случаи при приёме НПВП повышения риска развития серьёзных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объёмом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин-II рецепторов, а также пациенты, перенёсшие серьёзные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, ;калия ;и ;воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании ;мелоксикама ;(так же, как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, ;мелоксикам ;следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощённые пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВП, ;мелоксикам ;может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 ;мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с протезом тазобедренного сустава инъекции следует вводить в другую ягодицу.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, ;мелоксикам ;может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приёма ;мелоксикама.
;

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем или работе с механизмами нет. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 10 ;мг/мл.

По ;1,5 ;мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла I ;гидролитического класса с кольцом излома. На ампулу наклеивают этикетку.

По ;3 или 5 ;ампул помещают в ячейковую упаковку.

По ;1 ;ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 ;года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.