Мелоксикам ДС раствор для внутримышечного введения 10мг/мл ампулы 1,5мл №3

Регистрационный номер

ЛСР-000300/10

Торговое наименование

Мелоксикам ДС

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

1 ;ампула содержит:

Активный компонент: ;мелоксикам ;— 15 ;мг;

Вспомогательные компоненты: ;этанол, полоксамер ;188, ;натрия хлорид, ;глицин, ;меглюмин, ;натрия гидроксид, ;вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор жёлтого с зелёным оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП

Код АТХ

M01AC06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам ;— нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени ;мелоксикам ;действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Относительная биодоступность составляет почти 100 ;%. После в/м введения препарата в дозе 5 ;мг Сmах ;составляет 1,62 ;мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 ;мин. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 ;%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 ;% концентрации в плазме. Vd ;низкий, в среднем составляет 11 ;л. Межиндивидуальные различия составляют 30–40 ;%.

Мелоксикам ;почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 ;фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'- карбоксимелоксикам (60 ;% от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 ;% от величины дозы). Исследования ;in ;vitro ;показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 ;% и 4 ;% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 ;% от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T½ ;составляет 20 ;ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 ;мл/мин.

Мелоксикам ;демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 ;мг при в/м введении.

Печёночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику ;мелоксикама.

Показания

• Симптоматическое лечение остеоартроза;
• Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
• Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания
;

• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в том числе подтверждённая гиперкалиемия;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 ;лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина от 30 до 60 ;мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции ;Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• Антикоагулянты (например, ;варфарин);
• антиагреганты (например, ;ацетилсалициловая кислота, ;клопидогрел);
• пероральные глюкокортикостероиды (например, ;преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата ;серотонина ;(например, ;циталопрам, ;флуоксетин, ;пароксетин, ;сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности и лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутримышечно. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2–3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7,5 ;мг или 15 ;мг 1 ;раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!

У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7,5 ;мг.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 ;мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 ;мл/мин) доза препарата не должна превышать 7,5 ;мг.

Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определён, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 ;мг.

При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 ;мг.
;

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: ;более 1 ;% — диспепсия, в том числе тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1–1 ;% — преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое), стоматит; <0,1 ;% — перфорация ЖКТ, колит; гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: ;более 1 ;% — анемия; 0,1–1 ;% — изменение формулы крови, в том числе лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: ;более 1 ;% — зуд, кожная сыпь; 0,1–1 ;% — крапивница; менее 0,1 ;% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: ;менее 0.1 ;% — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: ;более 1 ;% — головокружение, головная боль; 0,1–1 ;% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1 ;% — спутанность сознания, дизориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;более 1 ;% — периферические отёки; 0,1–1 ;% — повышение АД, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: ;0,1–1 ;% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1 ;% — острая почечная недостаточность; связь с приёмом ;мелоксикама ;не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: ;менее 0,1 ;% — конъюнктивит, нарушения зрения, в том числе нечёткость зрения.

Аллергические реакции: ;менее 0,1 ;% — ангионевротический отёк, анафилактические/ анафилактоидные реакции.

Местные реакции: ;более 1 ;% — отёчность в месте введения; менее 1 ;% — болезненные ощущения в месте введения.

Передозировка

Симптомы: ;нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: ;специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с другими НПВП (а также ацетилсалициловой кислотой) увеличивает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта;

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;

При одновременном применении с препаратами ;лития ;возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);

При одновременном применении с ;метотрексатом ;усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);

При одновременном применении с диуретиками и с ;циклоспорином ;возрастает риск развития почечной недостаточности;

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, ;тиклопидин, ;варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, ;клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови);

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата ;серотонина ;возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.
;

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 ;мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 ;мг/сутки.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и ;мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата.

Мелоксикам, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение ;мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 10 ;мг/мл (15 ;мг/ 1,5 ;мл).

По 1,5 ;мл препарата в стеклянную ампулу. По 3 стеклянные ампулы в поддон пластмассовый контурный. По 1 поддону пластмассовому контурному вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок годности

3 ;года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.