Монтелукаст таблетки покрытые плёночной оболочкой 10мг №30

Регистрационный номер

ЛП-005207

Торговое наименование

Монтелукаст

Международное непатентованное наименование

Монтелукаст

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Каждая таблетка покрытая плёночной оболочкой содержит:

Действующее вещество: монтелукаст натрия 10,40 мг, в пересчете на монтелукаст - 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 20 мг, лактозы моногидрат - 139.4 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная - 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат) - 20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.6 мг, магния стеарат - 2.6 мг.

Состав оболочки: опадрай белого цвета 03F28342 (тальк - 3.442 мг, гипромеллоза - 3.123 мг, титана диоксид - 0.765 мг, макрогол - 0.637 мг) - 7.967 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.027 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.006 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневатого с розовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые на поперечном разрезе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и оболочка коричневатого с розовым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор

Код АТХ

R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы).

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цисгеинил-лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой.

Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

Показания

• Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
• Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 15 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Монтелукаст следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Монтелукаст кормящим грудью женщинам.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать 1 раз в сутки вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента 1 раз в сутки.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 10 мг в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата на показатели течения бронхиальной астмы развивается в течение суток. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения заболевания.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести подбора дозы не требуется. Данные о применении монтелукаста у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности отсутствуют.

Монтелукаст может быть добавлен к лечению бронходилататорами, например, ?2-адрено-миметиками и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Побочные действия

Нервная система и органы чувств: галлюцинации, необычные яркие сновидения, головная боль, нарушения сна (включая кошмарные сновидения), сомнамбулизм, сонливость, возбуждение, раздражительность, агрессивное поведение, бессонница, утомляемость, парестезии/гипестезии, судорожные припадки, депрессия, тревожные состояния, дезориентация, тремор, суицидальные мысли и суицидальное поведение, отит.

Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, рвота, боль в животе, диарея, нарушения функции печени, желтухи и гепатита (включая фульминантный), повышение уровня печеночных трансаминаз, холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанные формы гепатитов, панкреатит.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, мышечные судороги.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилаксия, сыпь, реакции гиперчувствительности, крапивница, зуд, эозинофильные инфильтраты печени, узловатая эритема, мультиформная эритема.

Прочие: тенденция к образованию подкожных кровоизлияний, усилению кровоточивости, носовые кровотечения, сердцебиение, гриппоподобный синдром, отеки, кашель, фарингит, синусит, тромбоцитопения, инфекции верхних дыхательных путей, ощущение сердцебиения, пирексия, синдром Черджа-Стросса.

Передозировка

Симптомы: Данных о симптомах передозировки при приёме препарата пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено. Имели место случаи острой передозировки (приём не менее 1000 мг препарата в сутки). Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль.

Лечение: Лечение симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки препаратом Монтелукаст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приёме фенобарбитала примерно на 40 %, но это не требует изменений режима дозирования препарата Монтелукаст.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2C8 системы цитохрома P450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2C8 системы цитохрома P450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP 2C8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2C8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида). Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP 2C8, 2C9 и 3A4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приёме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный приём монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Монтелукаст можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами

Лечение препаратом Монтелукаст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монтелукаст не рекомендуется.

Особые указания

Эффективность препарата Монтелукаст для перорального приёма в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Монтелукаст в таблетках не рекомендовано назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Препарат Монтелукаст не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды. Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Монтелукаст.

У пациентов, принимающих монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приёмом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителями/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что приём антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарджа-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания лёгочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Препарат не применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в качестве препарата экстренной помощи, однако его приём не следует прекращать в период обострения.

Пациенты с подтверждённой аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монтелукаст, поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 10, 14, 15, 20, 28 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой.

По 10, 14 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

1, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 28 таблеток, 3 контурные ячейковые упаковки по
20 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.