Омепразол-OBL капсулы 20мг №56

Регистрационный номер

Р ;N001558/01

Торговое наименование

Омепразол-OBL

Международное непатентованное наименование

Омепразол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Состав на ;1 ;капсулу:

Активное вещество: Омепразол — 20 ;мг

Вспомогательные вещества пеллет: кальция карбонат; калия фосфат двузамещённый; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); маннитол; сахарные пеллеты (сахароза); сахарный сироп (сахароза); полиэтиленгликоль 6000; поливинилпирролидон К-30; натрия гидроксид; натрия лаурилсульфат; тальк; титана диоксид; твин ;80

Состав оболочки пеллет: акриловое покрытие L30D

Состав капсулы желатиновой: азорубин, желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота.

Описание

Капсулы № ;2 прозрачные, бесцветные с крышечкой прозрачной розового цвета. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Код АТХ

A02BC01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол — противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+ -аденозинтрифосфат (АТФ) — фазы. Тормозит активность Н+/К+ — аденозинтрифосфат (АТФ) — фазы (Н+/К+ — аденозинтрифосфат (АТФ) — фазы, она же «протоновый насос»), в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток Омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+ — аденозинтрифосфат (АТФ) — фазу, соединяясь с ней за счёт дисульфитного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2–4 ;мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объём желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 ;час после приёма, достигает максимума через 2 ;часа. Сохраняется в течение 24 ;часов и более.

Ингибирование 50 ;% максимальной секреции после однократного приёма 20 ;мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный приём в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения.

У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки приём 20 ;мг омепразола поддерживает pH на уровне 3 внутри желудка в течение 17 ;ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность — 30–40 ;% (при печёночной недостаточности возрастает практически до 100 ;%); увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации ТСmах — 0,5–3,5 ;ч. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы — 90–95 ;% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин). Период полувыведения T½ — 0,5–1 ;ч (при печёночной недостаточности — 3 ;ч), клиренс — 500–600 ;мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 ;фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70–80 ;%) и с желчью (20–30 ;%) в виде метаболитов При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Показания

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в том числе ассоциированные Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), рефлюкс-эзофагит (в том числе эрозивный), гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); гастропатия, вызванная приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации.

С осторожностью

Почечная и/или печёночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов — 20 ;мг 1 ;раз в сутки. Пациентам с тяжёлым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 ;мг 1 ;раз в сутки.

Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки — 2–4 недели, при необходимости — 4–5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно- язвеных поражениях желудочно-кишечного тракта, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов в течение — 4–8 недель.

Уменьшение симптомов заболевания и рубцевания язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 ;недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить ещё 2 ;недели.

Больным, резистентным к лечению др. противоязвенными ЛС, назначают по 40 ;мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки — 4 ;нед, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 8 ;нед. При синдроме Золлингера-Эллисона — 60 ;мг 1 ;раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до ;80–120 ;мг/сут (в этом случае дозу делят на 2–3 приёма). Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 ;мг 1 ;раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 ;недели: омепразол 20 ;мг, амоксициллин 1 ;г, кларитромицин 500 ;мг — по ;2 ;раза в сутки; либо омепразол 20 ;мг, кларитромицин 250 ;мг, метронидазол 400 ;мг — по ;2 ;раза в сутки; либо омепразол 40 ;мг 1 ;раз в сутки, амоксициллин 500 ;мг и метронидазол 400 ;мг — по ;3 ;раза в сутки) или «двойную» терапию (в течение 2 ;недель: омепразол 20–40 ;мг и амоксициллин 750 ;мг — по ;2 ;раза в сутки либо омепразол 40 ;мг — 1 ;раз в сутки и кларитромицин 500 ;мг — 3 ;раза в сутки или амоксициллин 0,75–1,5 ;г — 2 ;раза в сутки).

В особых ситуациях:

При печёночной недостаточности назначают по ;10–20 ;мг 1 ;раз в сутки (при тяжёлой печёночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 ;мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности «печёночных» ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — гепатит (в том числе с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко — гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отёки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции НС1, носит доброкачественный, обратимый характер).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечёткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).

Являясь ингибитором цитохрома ;P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.

В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 ;мг 1 ;раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. ЛС. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Приём одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Форма выпуска

Капсулы 20 ;мг.

По ;10 или 20 ;капсул в контурную ячейковую упаковку.

По ;1, 2 или 3 ;контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Хранение

Список ;Б. Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ;°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 ;года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.