Артрозан таблетки 15мг №10

Регистрационный номер

ЛС-001013

Торговое наименование

Артрозан®

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

активное вещество: мелоксикам — 7,5 мг или 15 мг

вспомогательные вещества: для дозировки 7,5 мг: крахмал картофельный — 64,5 мг, лактозы моногидрат — 100 мг, повидон (поливипилпирролидоп, повидон К-25) — 3,2 мг, натрия цитрат — 18,8 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4 мг

для дозировки 15 мг: крахмал картофельный — 94,5 мг, лактозы моногидрат — 150 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25) — 4,5 мг, натрия цитрат — 27 мг, магния стеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6 мг.

Описание

Таблетки от светло-жёлтого до жёлтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

M01AC06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Артрозан® — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счёт указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность — 89 %. Одновременный приём пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет 99 %. При применении дозы 7,5 мг минимальная концентрация (Cmin) составляет 0,4 мкг/мл, максимальная конценрация (Cmax) — 1,0 мкг/мл при использовании дозы 15 мг Cmin — 0,8 мкг/мл, Cmax — 2,0 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’- карбоксимелоксикам (60 %, от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов, (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.

Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50 % максимальной концентрации в плазме.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объём распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печёночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизменённом виде выводится менее 5 % суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T½) мелоксикама составляет 15–20 часов.

Показания

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), остеохондроза и других воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
• ранний послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП ( в том числе в анамнезе)
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения)
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения
• выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени
• хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл /мин) прогрессирующее заболевание почек, в том числе подтверждённая гиперкалиемия
• детский возраст до 15 лет
• беременность период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, ХПН с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori. Длительное применение НПВП, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) должны обязательно учитываться при назначении мелоксикама.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5–15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

- Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

- Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более 1 % — диспепсия, в том числе тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм 0,1–1 % — преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит менее 0,1 % — перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1 % — анемия 0,1–1 % — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1 % — зуд, кожная сыпь 0,1–1 % — крапивница менее 0,1 % — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % — бронхоспазм.

Со стороны центральной нервной системы: более 1 % — головокружение, головная боль 0,1–1 % — шум в ушах, сонливость менее 0,1 % — эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1 % — периферические отёки 0,1–1 % — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0,1–1 % — гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины менее 0,1 % — острая почечная недостаточность связь с приёмом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0,1 % — конъюнктивит, нечёткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0,1 % — ангионевротический отёк, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. При передозировке препарата — промывание желудка, приём активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта
• при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних
• при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови)
• при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови)
• при одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности
• при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами, возможно снижение эффективности действия последних
• при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови)
• при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через желудочно-кишечный тракт
• при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

• Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
• Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, приём диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).
• У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) кормочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приёма женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с возможностью возникновения головной боли, головокружения и сонливости, в период лечения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 7,5 мг, 15 мг.

По 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.