Мелоксикам Велфарм раствор для внутримышечного введения 10мг/мл ампулы 1,5мл №3

Регистрационный номер

ЛП-004730

Торговое наименование

Мелоксикам Велфарм

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

На 1 ;мл:

Действующее вещество: ;мелоксикам ;— 10,0 ;мг.

Вспомогательные вещества: ;меглюмин (меглумин), гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер ;188, ;натрия хлорид, ;глицин, 1 ;М раствор натрия гидроксида, ;вода для инъекций.

Описание

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор жёлтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП

Код АТХ

M01AC06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам ;— нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.

Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы ;2 (ЦОГ-2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ-2 снижается.

Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и почек.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам ;полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность ;мелоксикама ;составляет около 100 ;%. После внутримышечного введения 15 ;мг ;мелоксикама ;максимальная концентрация препарата (Сmах) в плазме крови достигается приблизительно через 1 ;час.

Распределение

Мелоксикам ;связывается с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99 ;%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50 ;% от плазменной концентрации ;мелоксикама. Объём распределения (Vd) низкий и составляет 11 ;л.

Метаболизм

Мелоксикам ;почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит — 5-карбоксимелоксикам (60 ;% от введённой дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама (9 ;% от введённой дозы). В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 ;% и 4 ;% от введённой дозы ;мелоксикама), вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Выведение

Значительная кишечно-печёночная циркуляция, характерная для ;мелоксикама, не влияет на его элиминацию. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизменённом виде выводится менее 5 ;% ;мелоксикама ;кишечником, и лишь следовые количества неизменённого ;мелоксикама ;определяются в моче.

Средний период полувыведения (T½) ;мелоксикама ;составляет 20 ;часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 ;мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику ;мелоксикама ;не оказывает.

При терминальной почечной недостаточности увеличение объёма распределения может привести к более высоким концентрациям свободного ;мелоксикама.

Показания

Краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Препарат предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам (в том числе к другим НПВП);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения;
• тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина (КК) менее 30 ;мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
• острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесённые цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свёртывающей системы крови;
• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 ;лет.

С осторожностью

Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30–60 ;мл/мин), заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции ;Helicobacter pylori), длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в том числе ;преднизолона), антикоагулянтов (в том числе ;варфарина), антиагрегантов (в том числе ;ацетилсалициловой кислоты, ;клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата ;серотонина ;(в том числе ;циталопрама, ;флуоксетина, ;пароксетина, ;сертралина); бронхиальная астма, туберкулёз, выраженный остеопороз.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Мелоксикам ;противопоказан во время беременности (см. ;раздел «Противопоказания»).

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому ;мелоксикам ;не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2–3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7,5 ;мг или 15 ;мг 1 ;раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 ;мг.

Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!

Учитывая возможную несовместимость, ;мелоксикам ;не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 ;мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью лёгкой или средней степени тяжести (КК более 30 ;мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза ;мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приёма внутрь и инъекций, не должна превышать 15 ;мг.

Побочное действие

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1 ;000 и менее 1/100, редко — более 1/10 ;000 и менее 1/1 ;000, очень редко — менее 1/10 ;000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: ;часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм; нечасто — преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; редко — перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: ;часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: ;часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема.

Со стороны дыхательной системы: ;очень редко — бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: ;часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость; очень редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: ;нечасто — вертиго; редко — шум в ушах, конъюнктивит, нарушения зрения, в том числе нечёткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;часто — периферические отёки; нечасто — повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к коже лица; редко — ощущение учащённого сердцебиения.

Со стороны мочеполовой системы: ;нечасто — изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотки крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку; очень редко — острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: ;очень редко — ангионевротический отёк и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции.

Местные реакции: ;часто — отёк и боль в месте введения.

Передозировка

Симптомы: ;сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: ;специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи ;мелоксикама ;с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салицилаты, при одновременном приёме с ;мелоксикамом ;увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются.

Одновременный приём с другими НПВП не рекомендуется.

Селективные ингибиторы обратного захвата ;серотонина ;— увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты ;лития ;— НПВП повышают концентрацию ;лития ;в плазме крови, посредством уменьшения выведения его ночками. Рекомендуется мониторировать концентрацию ;лития ;в период назначения ;мелоксикама, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.

Метотрексат ;— НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный приём ;мелоксикама ;и метотрексата в дозе более 15 ;мг неделя не рекомендуется. При одновременном применении препаратов возрастает риск повышения токсичности ;метотрексата.

Риск развития взаимодействия между НПВП и ;метотрексатом ;может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.

Контрацепция — при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

Мифепристон — в связи с теоретическим риском изменения эффективности ;мифепристона ;под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8–12 суток после отмены ;мифепристона.

Диуретики — применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики) — НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Ангиотензина ;II рецепторов антагонисты при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность ;циклоспорина.

При применении одновременно с ;мелоксикамом ;лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При одновременном приёме ;мелоксикам ;может усиливать действие пероральных противодиабетических средств, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.

Мелоксикам ;может ослабить действие ;дигоксина, ;кортизона, диуретиков.

Особые указания

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения ;мелоксикам ;необходимо отменить.

Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьёзных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьёзны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к ;мелоксикаму, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения.

Как и прочие НПВП, ;мелоксикам ;может повышать риск развития серьёзных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объёмом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты и пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенёсшие серьёзные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, ;калия ;и ;воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

При использовании ;мелоксикама ;(так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, ;мелоксикам ;следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощённые пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Мелоксикам ;так же, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболевании.

Применение ;мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 10 ;мг/мл.

По ;1,5 ;мл препарата в ампулах нейтрального стекла 1 гидролитического класса марки НС-3.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и плёнки полимерной, или без плёнки полимерной.

1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.

Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 ;лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.