Найсулид таблетки диспергируемые в полости рта 100мг №20

Регистрационный номер

ЛП-004763

Торговое наименование

Найсулид®

Международное непатентованное наименование

Нимесулид

Лекарственная форма

таблетки, диспергируемые в полости рта

Состав

1 ;таблетка содержит:

действующее вещество: ;нимесулид ;50 или 100 ;мг;

вспомогательные вещества: ;целлюлоза микрокристаллическая, ;крахмал кукурузный, ;крахмал кукурузный ;прежелатинизированный, ;кремния диоксид коллоидный ;(аэросил), ;лимонной кислоты ;моногидрат, ;карбоксиметилкрахмал натрия, тип А, ;аспартам, ;тальк, ;магния стеарат, ароматизатор банановый (для дозировки 50 ;мг), ароматизатор ананасовый (для дозировки 100 ;мг).

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от светло-жёлтого до жёлтого цвета, с фаской и риской, с характерным банановым (при дозировке 50 ;мг) или характерным ананасовым (при дозировке 100 ;мг) запахом.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП

Код АТХ

M01AX17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид ;является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

В отличие от неселективных НПВП, ;нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

Нимесулид ;хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приёма однократной дозы ;нимесулида, составляющей 100 ;мг, достигается в среднем через 2–3 ;ч и составляет 3–4 ;мг/л. Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) — 20–35 ;мг ч/л. Связь с белками плазмы крови — до 97,5 ;%.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома ;P450 (CYP)2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное ;нимесулида ;— гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната.

Нимесулид ;выводится из организма главным образом с мочой (около 50 ;% принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29 ;%.

Период полувыведения (T½) составляет 3,2–6 ;ч.

Фармакокинетический профиль ;нимесулида ;у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 ;мл/мин), Сmах ;нимесулида ;и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и T½ ;были на 50 ;% выше, но находились в пределах значений AUC и T½, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения ;нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции ;нимесулида.

Показания

• Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);
• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
• первичная альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; ;нимесулид ;рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ;нимесулиду ;или другим компонентам препарата;
• гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе, ;нимесулида;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
• гепатотоксические реакции на ;нимесулид ;в анамнезе;
• одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
• хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивноязвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
• тяжёлые нарушения свёртываемости крови;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 ;мл/мин), подтверждённая гиперкалиемия;
• детский возраст до ;12 ;лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• алкоголизм, наркотическая зависимость;
• печёночная недостаточность, активное заболевание печени.

С осторожностью

Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин.

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная ;Helicobacter pylori ;в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжёлые соматические заболевания.

Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, ;варфарин), антиагреганты (например, ;ацетилсалициловая кислота, ;клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, ;преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата ;серотонина ;(например, ;циталопрам, ;флуоксетин, ;пароксетин, ;сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, ;нимесулид ;может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе лёгочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отёков у матери.

Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних срока беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1 ;% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.

Применение препарата Найсулид® ;при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение ;нимесулида ;может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Данных о проникновении ;нимесулида ;в грудное молоко не имеется.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь. Положите таблетку на язык, таблетка быстро растворится, и Вы сможете проглотить её без воды.

Взрослым и детям старше 12 ;лет ;внутрь (масса тела более 40 ;кг) назначают по 100 мг 2 ;раза в ;день.

Принимают после еды. При необходимости таблетку можно запить достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 ;лет составляет 200 ;мг.

Пациенты пожилого возраста:

При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин) ;нимесулид ;противопоказан.

Пациенты с печёночной недостаточностью:

Применение ;нимесулида ;у пациентов с печёночной недостаточностью противопоказано.

Курс лечения: по назначению врача.

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени.

Максимальная продолжительность курса лечения ;нимесулидом ;— 15 дней.

Побочное действие

Частота классифицируется в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100д), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии;

Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности;

Очень редко: анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость;

Редко: эритема, дерматит;

Очень редко: крапивница, ангионевротический отёк, отёк лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение;

Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушение психики

Редко: чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечёткость зрения;

Очень редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: повышение артериального давления;

Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: одышка;

Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, тошнота, рвота;

Нечасто: запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;

Очень редко: боль в животе, диспепсия, стоматит, дёгтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности «печёночных» ферментов;

Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания;

Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны водно-электролитного обмена

Редко: гиперкалиемия.

Прочие

Нечасто: периферические отёки;

Редко: недомогание, астения;

Очень редко: гипотермия.

Передозировка

Симптомы: ;апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: ;симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить приём ;активированного угля ;(от 60 до 100 ;г на взрослого человека), и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания ;нимесулида ;с белками плазмы крови (до 97,5 ;%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глюкокортикостероиды ;повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата ;серотонина ;(SSRls), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие ;антикоагулянтов, таких как ;варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжёлыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свёртываемости крови.

Диуретики

НПВП могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев ;нимесулид ;временно снижает выведение натрия под действием ;фуросемида, в меньшей степени — выведение ;калия ;и снижает собственно диуретический эффект.

Одновременное применение ;нимесулида ;и ;фуросемида ;приводит к уменьшению (приблизительно на 20 ;%) площади кривой «концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение ;фуросемида ;и ;нимесулида ;требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II

НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 ;мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ;ангиотензина ;II ;и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.

Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих ;нимесулид ;в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ;ангиотензина ;II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.

Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Мифепристон

Теоретически возможно снижение эффективности ;мифепристона ;и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в том числе и ;ацетилсалициловой кислотой) за счёт антипростагландинового действия последних.

Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие ;мифепристона ;или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс ;лития, что приводит к повышению концентрации ;лития ;в плазме крови и его токсичности. При применении ;нимесулида ;у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации ;лития ;в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий ;с ;глибенкламидом, ;теофиллином, ;дигоксином, ;циметидином ;и антацидными препаратами ;(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид ;подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с ;нимесулидом ;препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении ;нимесулида ;менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация ;метотрексата ;в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится ;нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьёзных реакций со стороны печени, в том числе случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печёночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Найсулид® ;и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Найсулид® ;у таких пациентов противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении ;нимесулида.

Во время применения препарата Найсулид® ;пациент должен воздерживаться от приёма других анальгетиков, включая НПВП (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Препарат Найсулид® ;следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать приём гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).

Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

Препарат Найсулид® ;следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например ;варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ;ацетилсалициловая кислота).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающий препарат Найсулид®, лечение препаратом необходимо прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Найсулид® ;должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Найсулид® ;следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Найсулид® ;необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении ;нимесулида ;данных недостаточно.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Найсулид® ;приём препарата должен быть прекращён.

Нимесулид ;может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ;ацетилсалициловой кислоты ;при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приёме препарата Найсулид® ;для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приёме НПВП, в том числе и ;нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции приём препарата Найсулид® ;следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние препарата Найсулид® ;на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Найсулид® ;следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, диспергируемые в полости рта, 50 ;мг и 100 ;мг.

По ;10 ;таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По ;1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 ;года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.