Нимесулид Велфарм таблетки 100мг №20

Регистрационный номер

ЛП-005328

Торговое наименование

Нимесулид Велфарм

Международное непатентованное наименование

Нимесулид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество: ;нимесулид ;— 100,0 ;мг.

Вспомогательные вещества: ;лактозы ;моногидрат (сахар молочный), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), ;магния стеарат, ;целлюлоза микрокристаллическая, ;кремния диоксид коллоидный ;(аэросил), ;вода.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-жёлтого или жёлтого цвета, допускается наличие вкраплений жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП

Код АТХ

M01AX17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид ;является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, ;нимесулид ;главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция при приёме внутрь — высокая. Приём пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 1,5–2,5 ;ч.

Распределение

Связь с белками плазмы составляет 95 ;%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1 ;%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1 ;%. Изменение дозы препарата не влияет на степень его связывания с белками крови.

Максимальная концентрация (Сmах) ;нимесулида ;в плазме крови — 3,5-6,5 ;мг/л.

Объём распределения — 0,19-0,35 ;л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 ;% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 ;%), синовиальную жидкость (43 ;%). Легко проникает через гистогематичсские барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25 ;%) обладает сходной фармакологической активностью, но, вследствие уменьшения размеров молекул способен диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы.

Выведение

4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).

Период полувыведения (T½) ;нимесулида ;составляет 1,56-4,95 ;ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ;ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65 ;%) и с ;желчью ;(35 ;%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 ;л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль ;нимесулида ;существенно не меняется.

Показания

Терапия острой боли:

• боль в нижней части спины и/или области поясницы;
• болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;
• боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
• зубная боль;
• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
• первичная альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ;нимесулиду ;и компонентам препарата;
• бронхообструктивные заболевания дыхательной системы;
• полное или неполное сочетание синдрома непереносимости ацетилсалициловой кислоты (а также других НПВП) с бронхиальной астмой, рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух (в том числе в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
• желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• печёночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции на фоне применения препаратов ;нимесулида ;в анамнезе, сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;
• алкоголизм;
• наркотическая зависимость;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин); прогрессирующее заболевание почек;
• подтверждённая гиперкалиемия;
• лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до ;12 ;лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (Ⅱ–Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, лёгкая и умеренно выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин), системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции ;Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НПВП, злоупотребление алкоголем, курение, тяжёлые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной такани, сопутствующее лечение антикоагулянтами (например, ;варфарин), антиагрегантами (например, ;ацетилсалициловая кислота, ;клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, ;преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, ;циталопрам, ;флуоксетин, ;пароксетин, ;сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Беременность

Нимесулид противопоказан во время беременности.

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, ;нимесулид ;может отрицательно влиять на течение беременности и/или развития эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе лёгочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отёков у матери. Имеются данные о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1 ;% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.

Период грудного вскармливания

При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Режим дозирования подбирается индивидуально, с учётом тяжести состояния.

Взрослым и детям старше 12 ;лет ;внутрь по ;1 ;таблетке (100 ;мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 200 ;мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приёма пищи.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Рекомендуемая продолжительность курса лечения — 5 дней. Максимальная продолжительность лечения — 15 дней.

Пациенты пожилого возраста

При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 ;мг.

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин) ;нимесулид ;противопоказан.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Применение ;нимесулида ;у пациентов с печёночной недостаточностью противопоказано.

Побочное действие

Частота побочных реакций классифицируется от частоты встречаемости случая: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Аллергические реакции: ;редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактические реакции.

Со стороны центральной нервной системы: ;нечасто — головокружение; редко — чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны кожных покровов: ;нечасто — зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отёк, отёчность лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: ;нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ;часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дёгтеобразный стул.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: ;часто — повышение активности «печёночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;нечасто — повышение артериального давления; редко — лабильность артериального давления (АД), тахикардия, геморрагия, «приливы» крови к коже лица, ощущения сердцебиения.

Со стороны органов кроветворения: ;редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: ;нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: ;редко — нечёткость зрения, очень редко — нарушение зрения, вертиго.

Прочие: ;нечасто — периферические отёки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.
;

Передозировка

Симптомы: ;апатия, сонливость, тошнота, рвота, кожный зуд, пожелтение кожных покровов. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания.

Лечение: ;требуется симптоматическое лечение пациента. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приёма препарата необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 ;г для взрослого человека) и осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Необходим контроль функции почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глюкокортикостероиды ;повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина ;(SSPIs), например, ;флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как ;варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжёлыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свёртываемости крови.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты

Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ;ацетилсалициловую кислоту ;в разовой дозе более 1 ;г или в суточной дозе более 3 ;г, не рекомендуется.

Диуретики

НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев ;нимесулид ;временно снижает выведения натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведения калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение ;нимесулида ;и ;фуросемида ;приводит к уменьшению (приблизительно на 20 ;%) площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение ;фуросемида ;и ;нимесулида ;требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II

НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ;ангиотензина ;II ;и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих ;нимесулид ;в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ;ангиотензина ;II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.

Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Мифепристон

В связи с теоретическим риском изменения эффективности ;мифепристона ;под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8–12 суток после отмены ;мифепристона.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс ;лития, что приводит к повышению концентрации ;лития ;в плазме крови и его токсичности. При применении ;нимесулида ;у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации ;лития ;в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с ;глибенкламидом, ;теофиллином, ;дигоксином, ;циметидином ;и антацидными препаратами ;(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид ;подавляет активность ;изофермента ;CYP2C9. При одновременном применении с ;нимесулидом ;препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении ;нимесулида ;менее чем за 24 часа до или после приёма ;метотрексата ;требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится ;нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Исследования ;in ;vitro ;показали, что ;нимесулид ;вытесняется из мест связывания ;толбутамидом, салициловой кислотой и ;вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
;

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьёзных реакций со стороны печени, в том числе, случая летального исхода, связанных с применением нимесулидосодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печёночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение ;нимесулида ;и обратиться к врачу. Повторное применение ;нимесулида ;у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»). Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.

Во время применения ;нимесулида ;пациент должен воздерживаться от приёма других анальгетиков, включая НПВП (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Нимесулид ;следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать приём гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).

Пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

Нимесулид ;следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъявления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, ;варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ;ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих ;нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение ;нимесулида ;должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызывать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) ;нимесулид ;следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение ;нимесулидом ;необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении ;нимесулида ;данных недостаточно.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторновирусной инфекции в процессе применения ;нимесулида ;приём препарата должен быть прекращён. ;Нимесулид ;может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ;ацетилсалициловой кислоты ;при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, угрожающим жизни пациента, снижению функции почек, печени и сердца. При приёме ;нимесулида ;для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приёме НПВП, в том числе ;нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции приём ;нимесулида ;следует немедленно прекратить.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность.
;

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на указанные способности.

Форма выпуска

Таблетки, 100 ;мг.

10, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в банку полимерную из полипропилена, полиэтилена низкого давления.

Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 ;года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.