Нимесулид таблетки 100мг №20

Регистрационный номер

ЛП-006201

Торговое наименование

Нимесулид

Международное непатентованное наименование

Нимесулид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: ;нимесулид ;— 100,0 ;мг;

вспомогательные вещества: ;целлюлоза микрокристаллическая ;(102) 53,95 ;мг, ;кукурузный крахмал ;31,00 ;мг, натрия крахмал гликолят (тип ;А) 37,20 ;мг, ;кремния диоксид коллоидный ;3,10 ;мг, ;тальк ;3,10 ;мг, ;магния стеарат ;3,10 ;мг, кальция гидрофосфат дигидрат до получения таблетки массой 310 ;мг.

Описание

Круглые таблетки, светло-жёлтого цвета, с гладкой двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП

Код АТХ

M01AX17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид ;является нестероидным, противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

В отличие от неселективных НПВП, ;нимесулид ;главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

Всасывание

Нимесулид ;хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приёма однократной дозы ;нимесулида ;(100 ;мг) достигается в среднем через 2–3 часа и составляет 3–4 ;мг/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы крови до ;97,5 ;%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 ;% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 ;%), синовиальную жидкость (43 ;%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид ;активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома ;P450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия ;нимесулида ;при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное ;нимесулида ;— гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде.

Выведение

T½ ;нимесулида ;— около 1,56–4,95 ;ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ;ч.

Нимесулид ;выводится из организма главным образом почками (около 50 ;% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65 ;%) и с ;желчью ;(35 ;%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетический профиль ;нимесулида ;у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

Применение у пациентов с заболеваниями почек

В краткосрочном исследовании, проведённом у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степенью тяжести (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин), Cmax ;нимесулида ;и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и T½ ;были на ;50 ;% выше, но находились в пределах значений AUC и T½, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения ;нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции ;нимесулида.

Показания

Терапия острой боли, боль в нижней части спины и/или области поясницы; болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы; боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов; зубная боль; симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевание не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ;нимесулиду ;и другим компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимости ;ацетилсалициловой кислоты ;и других НПВП (в том числе в анамнезе); гепатотоксические реакции на ;нимесулид ;в анамнезе; одновременное применение с лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и респираторно-вирусных инфекциях; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе; перфорация или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе, связанные с предшествующей терапией НПВП; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжёлые нарушения свёртывания крови; тяжёлая сердечная недостаточность; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин); прогрессирующее заболевание почек; подтверждённая гиперкалиемия; печёночная недостаточность, активное заболевание печени; детский возраст до ;12 ;лет; беременность и период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, гемморагический диатез, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции ;Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём антикоагулянтов (в том числе ;варфарин), антиагрегантов (в том числе ;ацетилсалициловая кислота, ;клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата ;серотонина ;(в том числе ;циталопрам, ;флуоксетин, ;пароксетин, ;сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез просгагландинов, ;нимесулид ;может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе лёгочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отёков у матери. Применение ;нимесулида ;в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение ;нимесулида ;в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 ;лет с массой тела более 40 ;кг: по ;100 ;мг (1 ;таблетка) 2 ;раза в сутки; максимальная суточная доза — 200 ;мг.

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин) ;нимесулид ;противопоказан.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Следует применять минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом.

Длительность лечения не должна превышать 15 ;дней.

Побочное действие

Частота побочных реакций: очень часто >1/10; часто >1/100, <1/10; нечасто >1/1 ;000, <1/100; редко >1/10 ;000, <1/1 ;000; очень редко <1/10 ;000, включая отдельные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: ;анемия, эозинофилия, геморрагии;

Очень редко: ;тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: ;реакции гиперчувствительности;

Очень редко: ;анафилактоидные реакции.

Нарушения психики

Редко: ;чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: ;головокружение;

Очень редко: ;головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: ;нечёткость зрения;

Очень редко: ;нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: ;вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ;тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: ;повышение артериального давления;

Редко: ;лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: ;одышка;

Очень редко: ;обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: ;диарея, тошнота, рвота;

Нечасто: ;запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;

Очень редко: ;боли в животе, диспепсия, стоматит, дёгтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: ;повышение активности «печёночных» ферментов;

Очень редко: ;гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: ;зуд, кожная сыпь, повышенная потливость;

Редко: ;эритема, дерматит;

Очень редко: ;крапивница, ангионевротический отёк, отёк лица, многоформная эритема, синдром Стивенсона-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: ;дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания;

Очень редко: ;почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: ;периферические отёки;

Редко: ;недомогание, астения;

Очень редко: ;гипотермия.

Передозировка

Симптомы: ;тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактические реакции, кома.

Лечение: ;рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота ;нимесулида ;нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ;ч после его приёма или после приёма высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, приём ;активированного угля ;(взрослым — 1 ;г/кг массы тела) и/или слабительного средства осмотического типа. Данных о возможности выведения ;нимесулида ;с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия

Глюкокортикостероиды ;повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата ;серотонина ;(SSRIs), например, ;флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты: ;НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как ;варфарин ;или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ;ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжёлыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свёртываемости крови.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): ;Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ;ацетилсалициловую кислоту ;в разовой дозе более 1 ;г или в суточной дозе более 3 ;г, не рекомендуется.

Диуретики: ;НПВП могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев ;нимесулид ;временно снижает выведение натрия под действием ;фуросемида, в меньшей степени — выведение ;калия ;и снижает собственно диуретический эффект.

Одновременное применение ;нимесулида ;и ;фуросемида ;приводит к уменьшению (приблизительно на ;20 ;%) площади под кривой «концентрация–время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции ;фуросемида ;без изменения почечного клиренса фуросемида.

Одновременное применение ;фуросемида ;и ;нимесулида ;требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина ;II: ;НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина ;II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих ;нимесулид ;в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина ;II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае одновременного применения.

Мифепристон: ;в связи с теоретическим риском изменения эффективности ;мифепристона ;под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8–12 суток после отмены ;мифепристона.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс ;лития, что приводит к повышению концентрации ;лития ;в плазме крови и его токсичности. При применении ;нимесулида ;у пациентов, находящихся на терапии препаратами ;лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации ;лития ;в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с ;глибенкламидом, ;теофиллином, ;дигоксином, ;циметидином ;и антацидными препаратами (например, комбинация ;алюминия ;и ;магния ;гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид ;подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с ;нимесулидом ;препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении ;нимесулида ;менее чем за ;24 ;часа до или после применения ;метотрексата ;требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация ;метотрексата ;в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится ;нимесулид, могут повышать нефротоксичность ;циклоспоринов.

Исследования ;in ;vitro ;показали, что ;нимесулид ;вытесняется из мест связывания ;толбутамидом, ;салициловой кислотой ;и ;вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьёзных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печёночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение ;нимесулида ;и обратиться к врачу. Повторное применение ;нимесулида ;у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.

Во время применения ;нимесулида ;пациент должен воздерживаться от приёма других анальгетиков, включая НПВП (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Нимесулид ;следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать приём гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).

Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

Нимесулид ;следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, ;варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например, ;ацетилсалициловая кислота).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих ;нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение ;нимесулида ;должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызывать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) ;нимесулид ;следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение ;нимесулидом ;необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении ;нимесулида ;данных недостаточно.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно­ вирусной инфекции в процессе применения ;нимесулида ;приём препарата должен быть прекращён. ;Нимесулид ;может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ;ацетилсалициловой кислоты ;при сердечно­сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приёме ;нимесулида ;для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приёме НПВП, в том числе и ;нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции приём ;нимесулида ;следует немедленно прекратить.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с тем, что ;нимесулид ;может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 100 ;мг.

По ;10 ;таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По ;1, 2 или 3 ;контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 ;года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.