Омепразол капсулы 20мг №30

Регистрационный номер

ЛП-006985

Торговое наименование

ОМЕПРАЗОЛ

Международное непатентованное наименование

Омепразол

Лекарственная форма

капсулы кишечнорастворимые

Состав

Состав на одну капсулу:

Действующее вещество: ;омепразол ;(пеллеты) — 117,645 ;мг, 235,290 ;мг, содержащие ;омепразол ;— 10,0 ;мг, 20,0 ;мг.

Вспомогательные вещества пеллет: ;в ядро пеллет (вместе с омепразолом) входят: ;кальция карбонат, калия гидрофосфат, ;маннитол, сахарные пеллеты (сахароза), сахарный сироп (сахароза), повидон К-30, ;натрия лаурилсульфат; в оболочку пеллет входят: метакриловой кислоты сополимер дисперсия L30D, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол-6000, ;натрия гидроксид, ;тальк, ;титана диоксид, ;полисорбат-80.

Состав капсулы желатиновой: ;желатин. ;Корпус: ;титана диоксид. ;Крышечка: ;краситель ;солнечный закат жёлтый, краситель ;хинолиновый жёлтый, ;титана диоксид.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 2 с белым корпусом и желтой крышечкой.

Содержимое капсул — белые или почти белые пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Код АТХ

A02BC01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол ;является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос — фермент Н⁺, К⁺-АТФазу. Влияние ;омепразола ;на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока

Омепразол ;при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции ;соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 ;дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 ;мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 ;%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 ;% в течение 24 ;часов.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 ;мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне pH ;≥ ;3, в среднем, в течение 17 ;часов в сутки.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол ;обладает бактерицидным эффектом на ;Helicobacter pylori in vitro. ;Эрадикация ;Helicobacter pylori ;при применении ;омепразола ;совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желёз желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции ;соляной кислоты.

Снижение секреции ;соляной кислоты ;в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь, может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода ;Salmonella spp. ;и ;Campylobacter spp., ;а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией ;Clostridium difficile.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желёз желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции ;соляной кислоты ;повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Особые указания»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 ;дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 ;дней после прекращения приёма омепразола.

У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Фармакокинетика

Распределение

Омепразол ;абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 часов. Биодоступность после приёма внутрь составляет приблизительно 60 %. Приём пищи не влияет на биодоступность ;омепразола.

Показатель связывания омепразола с белками плазмы составляет около 95 ;%, объём распределения составляет 0,3 ;л/кг.

Метаболизм

Омепразол ;полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты — сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.

Общий плазменный клиренс составляет 0,3–0,6 ;л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50 ;% при повторном приёме по сравнению с приёмом разовой дозы.

Экскреция

Период полувыведения составляет около 40 ;минут (30–90 ;минут). Около 80 ;% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть — кишечником.

Особые группы пациентов

Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Показания

Взрослые:

• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• язвенная болезнь желудка;
• НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки; эрадикация ;Helicobacter pylori ;при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией);
• рефлюкс эзофагит;
• симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь;
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
• синдром Золлингера-Эллисона;

Дети старше 2 ;лет с массой тела не менее 20 ;кг:

• рефлюкс эзофагит;
• симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Дети старше 4 ;лет и подростки:

• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная ;Helicobacter pylori.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ;омепразолу ;или любому из вспомогательных веществ препарата, к замещённым бензимидазолам.
• Дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость ;фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Одновременный приём с ;эрлотинибом, ;позаконазолом.
• Детский возраст до 2 ;лет.
• Детский возраст старше 2 ;лет по другим показателям, кроме лечения рефлюкс эзофагита и симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.
• Детский возраст старше 4 ;лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс эзофагита, симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной ;Helicobacter pylori.

С осторожностью

Пациенты с остеопорозом.

При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, частая рвота, дисфагия рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорождённого.

Омепразол ;может применяться во время беременности.

Омепразол ;проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействия на ребёнка маловероятно.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы омепразола рекомендуется принимать утром, капсулу следует глотать целиком, запивая жидкостью. Капсулы нельзя разжёвывать или дробить.

Содержимое капсулы можно растворять в воде или слегка подкислённой жидкости, например, во фруктовом соке. Полученный раствор должен быть использован в течение 30 ;минут. Чтобы быть уверенным в приёме полной дозы, налейте в стакан снова жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.

Взрослые

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат по 20 ;мг 1 ;раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме омепразола.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 ;мг 1 ;раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4 ;недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют омепразол 10 ;мг 1 ;раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 ;мг 1 ;раз в сутки.

Язвенная болезнь желудка

Рекомендуемая доза омепразола — 20 ;мг 1 ;раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 ;недель. В тех случаях, когда после первого курса приёма препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 ;мг 1 ;раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 ;недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют омепразол 20 ;мг 1 ;раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 ;раз в сутки.

НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки

При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после её прекращения рекомендуемая доза омепразола составляет 20 ;мг 1 ;раз в день. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4 ;недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивание в течение начального периода терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приёме препарата.

Для профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, и симптомов диспепсии, связанных с приёмом НПВП, рекомендованная доза омепразола — 20 ;мг 1 ;раз в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией)

Режимы эрадикации ;Helicobacter pylori ;при язвенной болезни

Трёхкомпонентная схема лечения:

омепразол 20 ;мг, ;амоксициллин ;1 ;г и ;кларитромицин ;500 ;мг. Все препараты принимать 2 ;раза в сутки в течение одной недели или

омепразол 20 ;мг, ;метронидазол ;400 ;мг (или ;тинидазол ;500 ;мг) и ;кларитромицин ;250 ;мг. Все препараты принимать 2 ;раза в сутки в течение одной недели или

омепразол 40 ;мг 1 ;раз в сутки, а также амоксициллин 500 ;мг и метронидазол 400 ;мг 3 ;раза в сутки в течение одной недели.

Двухкомпонентная схема лечения:

Омепразол ;40–80 ;мг ежедневно и амоксициллин 1,5 ;г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5–3 ;г, омепразол 40 ;мг 1 ;раз в сутки и ;кларитромицин ;500 ;мг 3 ;раза в сутки в течение двух недель.

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки» и «Язвенная болезнь желудка».

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на ;Helicobacter pylori ;остаётся положительным, курс лечения может быть повторён.

Рефлюкс эзофагит

Рекомендуемая доза — по одной таблетке омепразола 20 ;мг 1 ;раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 ;недель. В тех случаях, когда после первого курса приёма препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжёлой формой рефлюкс эзофагита рекомендуется омепразол 40 ;мг 1 ;раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 ;недель.

Пациентам с рефлюкс эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 10 ;мг 1 ;раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 ;мг.

Симптоматическая гастро-эзофагеалъная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза — омепразол 20 ;мг 1 ;раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 ;мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 ;недель лечения (омепразол 20 ;мг 1 ;раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают омепразол 20 ;мг 1 ;раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 ;мг 1 ;раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 ;недель лечения (омепразол 20 ;мг 1 ;раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза — омепразол 60 ;мг ежедневно. У всех пациентов с тяжёлой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90 ;% пациентов при приёме 20–120 ;мг омепразола ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 ;мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 ;раза в сутки.

Дети и подростки

Рефлюкс эзофагит и симптоматическая гастро-эзофагеалъная рефлюксная болезнь

Детям в возрасте старше 2 ;лет с массой тела более 20 ;кг назначают омепразол в дозе 20 ;мг один раз в сутки. При необходимости возможно увеличить дозы до 40 ;мг один раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс эзофагита составляет 4–8 ;недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни составляет 2–4 ;недели. Если после 2–4 ;недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori

При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто — 7 ;дней, но в ряде случаев — до 14 ;дней) и правильного применения антибактериальных препаратов.

Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста.

Для детей в возрасте старше 4 ;лет рекомендуется следующая схема лечения:

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полувыведения омепразола из плазмы увеличиваются. В связи с этим доза 10–20 ;мг в сутки является достаточной.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.
;

Побочное действие

Частота нежелательных реакций (HP) классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 ;%; часто — не менее 1 ;%, но менее 10 ;%; нечасто — не менее 0,1 ;%, но менее 1 ;%; редко — не менее 0,01 ;%, но менее 0,1 ;%; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01 ;%.

Со стороны крови и лимфатической системы: ;редко — гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко — обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: ;очень редко — кожная сыпь, повышение температуры тела, ангионевротический отёк, бронхоспазм, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактические реакции/шок.

Со стороны нервной системы: ;часто — головная боль, сонливость, вялость (перечисленные HP обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии); нечасто — бессонница, головокружение; редко — парестезия, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжёлом течении заболевания; очень редко — беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжёлом течении заболевания.

Со стороны органа зрения: ;нечасто — зрительные нарушения, в том числе уменьшение полей зрения, снижение остроты и чёткости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: ;нечасто — вертиго, нарушения слухового восприятия, в том числе звон в ушах (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ;часто — тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии); редко — нарушение вкуса, изменение цвета языка до коричнево-чёрного и появление доброкачественных кист слюнных желёз при одновременном использовании с ;кларитромицином ;(явления носят обратимый характер после прекращения терапии), микроскопический колит; очень редко — сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: ;нечасто — изменения показателей активности «печёночных» ферментов (обратимого характера); очень редко — гепатит, желтуха, печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени.

<ш>Со стороны кожи и подкожных тканей:ш> нечасто — крапивница, кожная сыпь, зуд, алопеция, многоформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: ;нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: ;редко — интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: ;нечасто — периферические отёки (обычно проходят после прекращения терапии); редко — гипонатриемия; очень редко — гинекомастия; частота неизвестна — гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»).
;

Передозировка

Разовые пероральные дозы омепразола до 400 ;мг не вызывали каких-либо тяжёлых симптомов. При приёме взрослыми 560 ;мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: ;головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение: ;симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, назначение ;активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние ;омепразола ;на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции ;соляной кислоты ;в желудке при лечении ;омепразолом ;и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность ;желудочного сока, лечение ;омепразолом ;может привести к снижению всасывания ;кетоконазола, ;итраконазола, ;позаконазола ;и ;эрлотиниба, а также повышению всасывания таких препаратов, как ;дигоксин. Совместный приём ;омепразола ;в дозе 20 ;мг один раз в сутки и ;дигоксина ;повышает биодоступность ;дигоксина ;на 10 ;% (биодоступность ;дигоксина ;повышалась на величину до 30 ;% у 20 ;% пациентов). Одновременный приём омепразола с ;эрлотинибом ;или ;позаконазолом ;противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Было показано, что ;омепразол ;взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии ;омепразолом ;может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении ;омепразола ;и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как ;атазанавир ;и ;нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение ;омепразола ;с антиретровирусными препаратами, такими как ;атазанавир ;и ;нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении ;омепразола ;и ;саквинавира ;было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.

Омепразол ;ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение ;омепразола ;с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как ;диазепам, ;варфарин ;(R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, ;фенитоин ;и ;цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими ;фенитоин ;и ;омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение ;омепразолом ;в суточной дозе 20 ;мг не влияет на концентрацию ;фенитоина ;в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении ;омепразола ;пациентами, получающими ;варфарин ;или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы ;варфарина ;или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение ;омепразолом ;в суточной дозе 20 ;мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих ;варфарин.

Применение ;омепразола ;в дозе 40 ;мг один раз в сутки приводило к увеличению С_max ;и AUC ;цилостазола ;на 18 ;% и 26 ;%, соответственно; для одного из активных метаболитов ;цилостазола ;увеличение составило 29 ;% и 69 ;%, соответственно.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между ;клопидогрелом ;(нагрузочная доза 300 ;мг и поддерживающая доза 75 ;мг/сут.) и ;омепразолом ;(80 ;мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46 ;% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16 ;%.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении ;клопидогрела ;и ингибиторов протонного насоса, в том числе ;омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершённом исследовании с участием более 3760 ;пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 ;мг/сут. одновременно с терапией ;клопидогрелом ;и ;ацетилсалициловой кислотой ;(АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 ;пациентов.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения ;клопидогрела ;и ингибиторов протонного насоса.

При применении ;клопидогрела ;совместно с фиксированной комбинацией 20 ;мг ;эзомепразола ;и 81 ;мг ;АСК ;экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40 ;% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приёмом АСК в низкой дозе.

Омепразол ;не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как ;циклоспорин, ;лидокаин, ;хинидин, ;эстрадиол, ;эритромицин ;и ;будесонид.

Не выяснено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, ;кофеин, ;теофиллин, S-варфарин, ;пироксикам, ;диклофенак, ;напроксен, ;метопролол, ;пропранолол ;и ;этанол.

При одновременном применении ;омепразола ;и ;такролимуса ;было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации ;метотрексата ;на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз ;метотрексата ;следует рассмотреть возможность временного прекращения приёма ;омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

В метаболизме ;омепразола ;участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение ;омепразола ;и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как ;кларитромицин ;и ;вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счёт замедления метаболизма омепразола. Совместное применение ;вориконазола ;и ;омепразола ;приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз ;омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.

Совместный приём ;омепразола ;с ;амоксициллином ;или ;метронидазолом ;не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как ;рифампицин ;и препараты ;зверобоя продырявленного, при совместном применении с ;омепразолом ;могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счёт ускорения метаболизма омепразола.
;

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, так как приём омепразола может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы, увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций.

Вследствие снижения секреции ;соляной кислоты ;повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить приём ;омепразола ;за 5 ;дней до проведения исследования концентрации CgA.

У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печёночных» ферментов во время терапии ;омепразолом.

Омепразол ;содержит ;сахарозу ;и поэтому противопоказан пациентам с врождёнными нарушениями углеводного обмена (непереносимость ;фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).

При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приёмом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приёма НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии.

Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете.

Следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 ;года) поддерживающей терапии ;омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и ;кальция. Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе ;омепразолом, свыше 1 ;года. Пациентам, получающим терапию ;омепразолом ;в течение длительного времени, особенно в сочетании с ;дигоксином ;или другими препаратами, снижающими содержание ;магния ;в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желёз желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.
;

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Отсутствуют данные о влиянии омепразола на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечёткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые, 10 ;мг, 20 ;мг.

7, 10, 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной.

7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 84 капсулы в банку полимерную из полипропилена с крышкой натягиваемой из полиэтилена высокого давления или в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой из полиэтилена низкого давления или с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления.

Каждую банку, 1,2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 ;года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.