Сульфасалазин таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №50

Регистрационный номер

ЛП-006926

Торговое наименование

СУЛЬФАСАЛАЗИН

Международное непатентованное наименование

Сульфасалазин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: ;сульфасалазин ;— 500,0 ;мг.

Вспомогательные вещества: ;крахмал ;прежелатинизированный — 115,0 ;мг, ;карбоксиметилкрахмал натрия ;— 29,0 ;мг, ;повидон-К25 — 24,0 ;мг, ;магния стеарат ;— 7,0 ;мг, ;кремния диоксид коллоидный ;— 5,0 ;мг.

Оболочка плёночная: Опадрай ;II жёлтый (гипромеллоза ;— 8,4 ;мг, ;титана диоксид ;— 4,1 ;мг, ;макрогол-4000 ;— 2,1 ;мг, краситель ;железа оксид жёлтый ;— 0,4 ;мг) — 15,0 ;мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до коричневато-жёлтого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро коричневато-жёлтого цвета и плёночная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

A07EC01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Около 30 ;% ;сульфасалазина ;в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70 ;% подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина 60–80 ;% и ;25 ;% — 5-АСК.

Распределение

Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Cmax) ;сульфасалазина ;и его метаболитов, у «медленных ацетиляторов» они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3–12 ;ч после приёма таблеток, покрытых плёночной оболочкой.

Связь с белками плазмы ;сульфасалазина ;— 99 ;%, сульфапиридина — 50 ;%, 5-АСК — 43 ;%.

Метаболизм

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путём гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путём ацетилирования.

Выведение

Период полувыведения (T½) ;сульфасалазина ;— 5–10 ;ч, сульфапиридина — 6–14 ;ч, 5-АСК — 0,6–1,4 ;ч.

Кишечником выводится 5 ;% сульфапиридина и ;67 ;% 5-АСК, почками — 75–91 ;% всосавшегося ;сульфасалазина ;(в течение 3 ;дней).
;

Показания

• Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
• болезнь Крона (лёгкие и среднетяжёлые формы в фазе обострения);
• ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ;сульфасалазину ;или другим компонентам препарата, а также сульфонамидам или салицилатам;
• порфирия;
• гранулоцитопения;
• апластическая анемия;
• врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);
• печёночная и/или почечная недостаточность;
• дети младше 10 ;лет и/или массой тела 35 ;кг и менее, с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);
• обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
• дети младше 6 ;лет с ювенильным ревматоидным артритом (эффективность и безопасность не установлены);
• период лактации.

С осторожностью

Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрёстные аллергические реакции к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.
;

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности приём препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорождённых — токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорождённых с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве, однако повышается риск развития ядерной желтухи у недоношенных новорождённых и у детей группы повышенного риска.

Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 ;% от концентрации в плазме матери. При необходимости назначения препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приёма пищи.

Язвенный колит, болезнь Крона

Взрослые и дети старше 16 лет: ;в ;1-й день по ;500 ;мг 4 ;раза в сутки; во ;2-й день по ;1 ;г 4 ;раза в сутки; в ;3-й и последующие дни по ;1,5–2 ;г 4 ;раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита ;взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 ;кг ;назначают поддерживающую дозу по ;500 ;мг 3–4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям от ;10 до ;16 ;лет и/или массой тела от ;35 до ;50 ;кг: ;по ;500 ;мг 4 ;раза в сутки.

Поддерживающая терапия ;для детей и подростков до ;16 ;лет и/или массой тела менее 65 ;кг ;не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых — 8 ;г, для детей до ;16 ;лет — 2 ;г.
;

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослые и дети старше 16 ;лет: ;в течение первой недели назначают по ;500 ;мг 1 ;раз в сутки, в течение второй — по ;500 ;мг 2 ;раза в сутки, в течение третьей — по ;500 ;мг 3 ;раза в сутки и т.д.

Терапевтическая доза может составлять от ;1,5 ;г до ;3 ;г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6–10 недель терапии. Курс лечения — 6 ;месяцев и более.

Дети от ;6 до ;8 ;лет и/или массой тела 20–29 ;кг: ;1 ;таблетка 2 ;раза в сутки.

Дети от ;8 до ;12 ;лет и/или массой тела 30–39 ;кг: ;1 ;таблетка 2–3 раза в сутки.

Дети от ;12 до ;16 ;лет и/или массой тела 40–50 ;кг: ;1 ;таблетка 3 ;раза в сутки или 2 ;таблетки 2 ;раза в сутки.

Дети старше 16 ;лет и/или массой тела более 50 ;кг: ;2 ;таблетки 2 ;раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей составляет 2 ;г или 40–50 ;мг/кг массы тела.

Побочное действие

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием.

Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Нарушения со стороны нервной системы: ;головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, судороги, атаксия, асептический менингит.

Нарушения психики: ;галлюцинации, нарушение сна, депрессия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ;тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: ;лекарственный гепатит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: ;макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений — при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: ;протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: ;преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ;одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в лёгочной ткани.
;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: ;шум в ушах.

Лабораторные и инструментальные данные: ;гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, печёночных трансаминаз.

Нарушения со стороны иммунной системы: ;генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отёчность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: ;гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в жёлто-оранжевый цвет.

Передозировка

Симптомы: ;тошнота, рвота, боль в животе, головокружение.

При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Лечение: ;симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез.

При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфасалазин уменьшает всасывание ;фолиевой кислоты ;и ;дигоксина.

Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Антибактериальные средства, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность ;сульфасалазина ;при язвенном колите.
;

Особые указания

В период лечения рекомендованы: общий анализа крови (в начале терапии: 1–2 раза в месяц, затем каждые 3–6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), периодический контроль активности «печёночных» ферментов в плазме крови, употребление повышенного количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, так как существует риск развития нежелательных эффектов, в том числе сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь, нарушение функции печени).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 500 ;мг.

По ;10 ;таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По ;1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 ;контурных ячейковых упаковок по ;10 ;таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По ;10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 ;таблеток помещают в банку полимерную. На банку наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной, или бумаги самоклеющейся. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 ;года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.