Бетагистин таблетки 24мг №20

Регистрационный номер

ЛП-003159

Торговое наименование

Бетагистин

Международное непатентованное наименование

Бетагистин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 ;таблетка содержит:

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие лёгкой мраморности. Таблетки 8 ;мг — круглые, двояковыпуклые, без риски, 16 ;мг — круглые, двояковыпуклые, с риской. Таблетки 24 ;мг — круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Гистамина препарат

Код АТХ

N07CA01

Фармакологические действие

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтверждённых доклиническими и клиническими данными:

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный антагонист H1-гистаминовых антагонист НЗ-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путём блокирования пресинаптических Н3-реценторов и снижения количества Н3-рецепгоров.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счёт расслабления ирскапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной копенсации Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счёт антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.

Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах Латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приёме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и практически полностью мегаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусиой кислоты. При приёме препарата с пищей максимальная концентрация (C_max) препарата в крови ниже, чем при приёме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи замедляет всасывание бетагистина.

Распределение

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 ;%.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусиой кислоты (который не обладает фармакологической активностью).

Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приёма. Период полувыведения приблизительно 3,5 ;часа.

Выведение

2-перидилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность

Скорость выведения остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 ;мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остаётся ненасыщенным.

Показания

Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Противопоказания

• Гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.
• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
• Дети до 18 ;лет (в связи с отсутствием данных).
• Препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы. Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозпой мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
• Феохромоцитома.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе), бронхиальная астма, крапивница, экзантема, аллергический ринит, артериальная гипотензия, при приёме антигистаминных препаратов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и грудного вскармливания. В связи с этим не рекомендуется приём при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Таблетки 8 ;мг: по 1–2 таблетки 3 ;раза в сутки.

Таблетки 16 ;мг: по ½ ;таблетки 3 ;раза в сутки.

Таблетки 24 ;мг: по 1 ;таблетке 2 ;раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 48 ;мг.

Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента па лечение.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, но оно может быть и постепенным и проявиться даже через несколько недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается спустя несколько месяцев лечения.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печёночной недостаточностью не требуется.

Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы: ;часто (от ≥1/100 до <1/10)

головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, вялость, сонливость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: ;часто (от ≥1/100 до <1/10)

тошнота, диспепсия (рвота, боль в животе, вздутие живота, диарея). Как правило, эти эффекты исчезают, если принимать препарат одновременно с нищей или после снижения дозы.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих побочных эффектах (имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту).

Аллергические реакции: ;гиперчувствительность, в том числе анафилактические реакции, ангионевротический отёк.

Со стороны кожных покровов: ;крапивница, зуд, кожная сыпь, покраснение.

Передозировка

Симптомы: ;тошнота, абдоминальная боль, сонливость (при приёме в дозе до 640 ;мг); судороги, сердечно-лёгочные осложнения (при приёме в дозе более 640 ;мг или в сочетании с другими лекарственными средствами).

Лечение: ;симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигистаминные средства снижают активность бетагистина. При одновременном применении с блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами неизвестны.

Основываясь на данных ;in ;vitro, можно предположить отсутствие ингибирование активности изоферментов цитохрома ;P450 ;in ;vivo.

Данные ;in ;vitro ;показали ингибирование метаболизма бетагистина под Действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автотранспортом или работать на станках и механизмах.

Форма выпуска

Таблетки по 8 ;мг, 16 ;мг, 24 ;мг.

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 ;года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.