Бетагистин Канон таблетки 24мг №30

Регистрационный номер

ЛС-002330

Торговое наименование

Бетагистин Канон

Международное непатентованное наименование

Бетагистин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 ;таблетка содержит:

активное вещество: ;бетагистина дигидрохлорид 8 ;мг, 16 ;мг и 24 ;мг;

вспомогательные вещества: ;коповидон 5,2 ;мг, 10,4 ;мг, 15,6 ;мг; лактозы моногидрат 41,6 ;мг, 83,2 ;мг, 124,8 ;мг; магния стеарат 1 ;мг, 2 ;мг, 3 ;мг; целлюлоза микрокристаллическая 64,2 ;мг, 128,4 ;мг, 192,6 ;мг.

Описание

Таблетки почти белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской (дозировка 8 ;мг) или с фаской и риской (дозировки 16 ;мг и 24 ;мг). Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Гистамина препарат

Код АТХ

N07CA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

• Влияние на гистаминергическую систему. Частичный агонист Н₁-гистаминовых и антагонист Н₃-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, обладает незначительной активностью в отношении Н₂-гистаминовых рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путём блокирования пресинаптических Н₃-гистаминовых рецепторов и снижения количества Н₃-гистаминовых рецепторов.
• Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга. Согласно доклиническим исследованиям, бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает мозговой кровоток у человека.
• Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая нейтральную вестибулярную компенсацию за счёт антагонизма с Н₃-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
• Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакологические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приёме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусиой кислоты в плазме и моче. При приёме препарата с пищей максимальная концентрация С_mах ;препарата в крови ниже, чем при приёме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Распределение

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 ;%.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приёма. Период полувыведения приблизительно 3,5 ;часа.

Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 8–48 ;мг около 85 ;% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность

Скорость выведения остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 ;мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остаётся ненасыщенным.

Показания

Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающимся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бетагистина или к любому из компонентов препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• феохромоцитома;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 ;лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе), бронхиальная астма, пациенты с артериальной гипотензией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Приём бетагистина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком; если приём препарата необходим в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Таблетки 8 ;мг: 1–2 таблетки 3 ;раза в день.

Таблетки 16 ;мг: ;½–1 таблетка 3 ;раза в день.

Таблетка 24 ;мг: ;по 1 ;таблетке 2 ;раза в день.

Курс лечения определяется индивидуально. Лечение длительное.

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с печёночной и/или почечной недостаточностью.

Улучшение иногда наблюдается через несколько недель лечения; наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто — тошнота, диспепсия;
• частота неизвестна — рвота, ощущение тяжести в эпигастрии, абдоминальная боль, вздутие живота.

Со стороны кожных покровов:

• частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, крапивница, отёк Квинке.

Аллергические реакции:

• частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, в том числе анафилактические реакции.

Со стороны центральной нервной системы:

• часто — головная боль.

Передозировка

Симптомы: ;тошнота, абдоминальная боль, сонливость (при приёме в дозе до 640 ;мг), судороги, сердечно-лёгочные осложнения (при приёме в дозе более 640 ;мг или в сочетании с другими лекарственными препаратами).

Лечение: ;промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования ;in ;vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных ;in ;vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома ;P450 ;in ;vivo.

Данные ;in ;vitro ;показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа ;B (например, селегинин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).

Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами H₁-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.

Особые указания

Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.

Улучшение иногда наблюдается через несколько недель лечения; наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.

У пациентов с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе), бронхиальной астмой, артериальной гипотензией препарат следует применять с осторожностью и под контролем лечащего врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По результатам клинических исследований доказано, что влияние бетагистина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствует или незначительно.

Форма выпуска

Таблетки, 8 ;мг, 16 ;мг и 24 ;мг.

По 10 или 30 таблеток (дозировки 8 ;мг и 16 мг), по 10 или 15 таблеток (дозировка 24 ;мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ или пленки ПВХ/ПХТФЭ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 ;года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.