Диклофенак-МФФ суппозитории ректальные 50мг №10

Регистрационный номер

Р ;N000061/01

Торговое наименование

Диклофенак-МФФ

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

Активный компонент: ;Диклофенак ;натрия — 50 ;мг.

Вспомогательный компонент: ;Твёрдый жир (основа для суппозиториев) — до получения суппозитория массой 1,50 ;г.

Описание

Суппозитории белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, торпедообразной формы; на срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03, ;M01AB05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30–40 минут и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаётся выше ещё в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с ;глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем ;диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 ;мл/мин, объём распределения — 550 ;мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч. 65 % введённой дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 ;мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. ;Диклофенак ;проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания

• Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• III триместр беременности, период грудного вскармливания;
• Некомпенсированная сердечная недостаточность;
• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита,
• крапивницы после приёма ;ацетилсалициловой кислоты ;или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, Болезнь Крона);
• Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
• Выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин),

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отёчный синдром, печёночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, клиренс креатинина менее 60 ;мл/мин, беременность (I-II триместр). Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, ;варфарин), антиагрегантами (например, ;ацетилсалициловая кислота, ;клопидогрель), пероральными глюкокортикостероидами (например, ;преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, ;циталопрам, ;флуоксетин, ;пароксетин, ;сертралин).

Способ применения и дозы

Ректально, взрослым начальная доза 100 ;мг/сут, разделённая на 2 приёма; в нетяжёлых случаях и при длительной терапии — 50 ;мг/сут; в дополнение к пероральному приёму суммарная суточная доза (ректально и перорально) не должна превышать 150 ;мг. При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50–100 ;мг/сут, которую, при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 ;мг. Приступ мигрени — 100 ;мг при первых признаках приступа. При необходимости -повторно 100 ;мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 ;мг за несколько введений. У подростков старше 15 ;лет — не более 1 суппозитория.

Побочное действие

Часто — 1-10 ;%; иногда — 0.1-1 ;%; редко — 0.01-0.1 ;%; очень редко — менее 0.001 ;%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: ;часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.

Со стороны нервной системы: ;часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в том числе парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: ;часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: ;очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: ;очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ;анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отёк (в том числе лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: ;редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.

Со стороны кожных покровов: ;часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

Местные реакции при ректальном применении:

раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: ;активированный уголь, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме ;дигоксина, ;метотрексата, препаратов ;лития ;и ;циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, ;стрептокиназа, ;урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидних противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность ;метотрексата ;и нефротоксичность ;циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота ;снижает концентрацию ;диклофенака ;в крови.

Одновременное использование с ;парацетамолом ;повышает риск развития нефротоксических эффектов ;диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, ;цефоперазон, ;цефотетан, ;вальпроевая кислота ;и ;пликамицин ;увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин ;и ;препараты золота ;повышают влияние ;диклофенака ;на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с ;этанолом, ;колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак ;усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме ;диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог. Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печёночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные 50 ;мг.

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +20 ;°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. ;

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.