Диклофенак суппозитории ректальные 50мг №10

Регистрационный номер

ЛП-000928

Торговое наименование

Диклофенак

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

Активное вещество: ;натрия ;диклофенак ;— 50 ;мг.

Вспомогательные вещества: ;макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) — 0,1 ;г, твёрдый жир — достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 ;г.

Описание

Суппозитории торпедообразной формы от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03, ;M01AB05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови создаётся через 30–40 минут и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Связь с белками плазмы — более 99 ;% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ;ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3–6 ;ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ;ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаётся выше ещё в течение 12 ;ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного ;гидроксилирования и конъюгирования с ;глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем ;диклофенака.
;

Системный клиренс составляет 350 ;мл/мин, объём распределения — 550 ;мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ;ч. 65 ;% введённой дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 ;% выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 ;мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. ;Диклофенак ;проникает в грудное молоко.
;

Показания

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, спондилит; подагрический артрит, ревматическое поражение, мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит.
• Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
• Болевой синдром слабой, или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический, болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль.
• В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
  ;

Противопоказания

• Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• III триместр беременности, период грудного вскармливания;
• Некомпенсированная сердечная недостаточность;
• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в том числе к другим НПВП);
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ;ацетилсалициловой кислоты ;или других НПВП (в том числе в анамнезе);
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• Воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (язвенный колит, болезнь Крона);
• Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
• Выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтверждённая гиперкалиемия;
• Детский возраст (до 15 лет);
• Ректальные кровотечения,, геморрой, травма или воспаление прямой кишки.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; заболевания периферических артерий, отёчный синдром, заболевания печени в анамнезе, печёночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, значительное снижение ОЦК (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в, том числеполучающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), индуцируемая порфирия, системные заболевания соединительной ткани, беременность (I-II триместр).

Язвенный колит, болезнь Крона — вне обострения; анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, ;варфарин), антиагрегантами (например, ;ацетилсалициловая кислота, ;клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, ;преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата, серотонина (например, ;циталопрам, ;флуоксетин, ;пароксетин, ;сертралин).
;

Способ применения и дозы

Ректально, взрослым и подросткам старше 15 ;лет разовая доза — 50 ;мг, суточная доза — 100–150 ;мг; ;
;

в нетяжёлых случаях и при длительной терапии -50-100'мг/сут; ;
;

в дополнение к пероральному приему суммарная суточная доза (ректально и перорально) не должна превышать, 150 ;мг. ;
;

При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50–100 ;мг/сут, которую, при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 ;мг. ;
;

Приступ мигрени- 100 ;мг при первых признаках приступа. При необходимости — повторно 100 ;мг. При необходимости продолжения лечениям последующие дни суточная доза не должна превышать 150 ;мг за несколько введений.

Побочное действие

Часто — 1-10 ;%; иногда — 0,1–1 %; редко 0,01-0,1 ;%; очень редко — менее , 0,001 ;%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной. системы: ;часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея; диспепсия; метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или г перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит,-повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.

Со стороны нервной системы: ;часто- головная боль, головокружение, редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в том числе парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги; тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия; бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: ;часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения; диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: ;очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворенш: ;очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ;анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отёк (в том числе лица).

Со стороны, сердечно-сосудистой системы: ;очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления; васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: ;редко — бронхиальная астма (включая, одышку); очень редко пневмонит.

Со стороны кожных покровов: ;часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

Местные реакции при ректальном применении: ;раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.

Передозировка
;

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция лёгких, и помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
;

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме ;дигоксина, ;метотрексата, препаратов ;лития ;и ;циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, ;стрептокиназа, ;урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность ;метотрексата ;и нефротоксичность ;циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака крови.

Одновременное использование с ;парацетамолом ;повышает риск развития нефротоксических эффектов ;диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, ;цефоперазон, ;цефотетан, ;вальпроевая кислота ;и ;пликамицин ;увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин ;и ;препараты золота ;повышают влияние ;диклофенака ;на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное назначение с ;этанолом, ;колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак ;усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме ;диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.
;

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (в том числе обширное хирургическое вмешательство). Если в таких случаях назначают ;диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печёночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. ;
;

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным ;коротким курсом. ;
;

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные 50 ;мг.

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 15 ;°C. ;
;

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 ;года. ;

Не допускается использование препарата по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.