Нейродикловит капсулы с модифицированным высвобождением №30

Регистрационный номер

ЛС-002517

Торговое наименование

Нейродикловит

Лекарственная форма

капсулы с модифицированным высвобождением

Состав

В одной капсуле содержится:

активные вещества: диклофенака натрия 50,0 мг

смесь витаминов: тиамина гидрохлорид 50,0 мг пиридоксина гидрохлорид 50,0 мг цианокобаламин 0,25 мг

вспомогательные вещества: повидон К 25 8,42 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30 % 5,60 мг, триэтилцитрат 0,60 мг, тальк 3,08 мг

оболочка капсулы: корпус: титана диоксид (E171) 0,9240 мг, краситель оксид железа красный (E172) 0,0061 мг, краситель оксид железа жёлтый (E172) 0,0924 мг, желатин 45,1775 мг

крышечка: титана диоксид (E171) 0,7186 мг, краситель оксид железа красный (E172) 0,5144 мг, желатин 29,5670 мг.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 1, корпус: светло-розовато-жёлтый, непрозрачный, крышечка: розовато-коричневая, непрозрачная. Содержимое капсул: смесь гранулята белого цвета (диклофенак натрия) и порошка розового цвета (тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин).

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство + витамин)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк.

Тиамин (витамин B1) в организме человека в результате процессов фосфорйлирования превращается в кокарбоксилазу, которая является ко ферментом многих ферментных реакций. Витамин B1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Пиридоксин (витамин B6) необходим для -нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов — таких как допамин, серотонин, норадреналин, адреналин, гнетам ии и гамма-аминомасленая кислота (ГАМК).

Цианокобаламин (витамин B12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций,, обеспечивающих жизнедеятельность организма — в переносе метальных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина — метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимы для репликации и роста клеток.

Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгетическое действие диклофенака.

Фармакокинетика

Абсорбция диклофенака — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 — 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40 %. После перорального приёма 50 мг максимальная концентрация (Cmax) — 1.4 мкг/мл достигается через — 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаётся выше ещё в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм, происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объём распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч. 65 % введённой дозы выводится в виде метаболитов почками менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Витамины, входящие в состав Нейродикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин. всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10 % — в неизменённом виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с жёлчью, степень выведения почками вариабельна — от 6 до 30%.

Показания

Болевой синдром при воспалениях неревматической природы:

• после травм, оперативных и стоматологических вмешательств
• при гинекологических заболеваниях — первичная альгодисменорея, аднексит
• при воспалительных заболеваниях ЛОР-сферы — фарингит, тонзиллит, отит.

Воспалительные, и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, остеоартроз, спондилартроз).

Невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, люмбоишалгия).

Острый подагрический артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам или витаминам), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, внутричерепные кровотечения, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе), нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия), воспалительные заболевания кишечника, тяжёлая печёночная и сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевание почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, детский возраст, беременность, период лактации.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печёночная порфирия, хроническая печёночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертепзия, значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный приём глюкокортикостероидов„ (в том числе преднизалона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 — 60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм,, тяжёлые соматические заболевания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата в период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Капсулы следует принимать внутрь во время еды, не разжёвывая и обильно запивая жидкостью.

Обычно препарат назначают по 1 капсуле 1–3 раза в сутки.

Взрослым Нейродикловит назначают по 1 капсуле — в начале лечения 3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы — 1–2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания.

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт:

чаще 1 % — эпигастральная боль, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности аминотрасфераз, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение

реже 1 % — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:

чаще 1 % — головная боль, головокружение

реже 1 % — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность,

асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими

системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость,

дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:

чаще 1 % — шум в ушах

реже 1 % — нечёткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений,

обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:

чаще 1 % — кожный зуд, кожная сыпь

реже 1 % — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная

экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический

эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность,

мелкоточечные кровоизлияния, буллезные высыпания.

Мочеполовая система:

чаще 1 % — задержка жидкости

реже 1 % — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система:

реже 1 % — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).

Дыхательная система:

реже 1 % — кашель, бронхоспазм, отёк гортани, пневмония.

Сердечно-сосудистая система:

реже 1 % — повышение артериального давления сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции:

реже 1 % — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно, развивается стремительно), отёк губ и языка, аллергический васкулит.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги редко — повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развитая гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов,- вызывающих фотосенсибилизацию.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают, концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Препарат снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы. Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30 %). Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина. Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина. Во время приёма препарата не рекомендуется приём поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы В.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную,, дозу минимально возможным коротким курсом. С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки принимают за 30 мин до приёма пищи. В остальных случаях принимают, до, во время или после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после обширного хирургического вмешательства). Если, в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. Если во время приёма препарата повышение активности «печёночных» трансаминаз сохраняется или увеличивается, если, отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в том числе тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить. Диклофенак (как и другие НПВП) может вызывать гиперкалиемию. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением.

По 10 капсул в блистер ПВХ/ПЭ/ПВДХ/А1.

По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранения в сухом защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.