Ретч таблетки 50мг №40

Регистрационный номер

ЛП-005388

Торговое наименование

Ретч

Международное непатентованное наименование

Итоприд

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50,00 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 65,56 мг, крахмал прежелатинизированный 1,20 мг, кроскармеллоза натрия 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,84 мг, магния стеарат 1,20 мг.

Описание

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор

Код АТХ

A03FA07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Усиливает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счёт антагонизма D₂-дофаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Обладает противорвотным эффектом за счёт взаимодействия с D₂-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Активирует пропульсивную моторику желудка за счёт антагонизма D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение).

Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твёрдой пищи.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH &lt 4).

Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Не влияет на сывороточные концентрации гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень.

Максимальная концентрация в плазме (С_mах) 0,28 мкг/мл, после приёма 50 мг препарата, достигается через 0,5-0,75 ч

При повторном приёме препарата внутрь в дозе 50–200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.

Распределение

Связывается с белками плазмы на 96 %, в основном с альбумином. Связывание с альфа₁-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.

Активно распределяется в тканях (объём распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препарата увеличивается.

Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение

Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приёма препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 % соответственно.

Период полувыведения препарата (T_½) составляет 6 ч.

Показания

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приёма пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата
• пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией
• детский возраст (до 16 лет)
• беременность и период лактации
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания пациентам, с нарушением функции печени и почек пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребёнка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приёма в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ретч 50 мг 3 раза в сутки до еды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 3 таблетки (150 мг).

Указанная доза может быть снижена с учётом возраста и симптомов больного.

Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе, для компенсации пропущенной.

В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель.

Побочное действие

Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по частоте развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и &lt1/10), нечасто (≥1/1 000 и &lt1/100), редко (≥1/10 000 и &lt1/1 000), очень редко (

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, частота неизвестна — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, частота неизвестна — анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто — гиперпролактинемия, частота неизвестна — гинекомастия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, нарушение сна, раздражительность, частота неизвестна — тремор.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, частота неизвестна — тошнота, желтуха.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в груди или в области спины.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение уровня креатинина и мочевинного азота в крови (BUN), частота неизвестна — повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Прочие: нечасто — утомляемость.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не обнаружено взаимодействия при одновременном приёме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.

Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом, посредством флавин-монооксигеназы.

Итоприд усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приёме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.

М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.

Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.

Особые указания

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.

Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.

При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.

Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управления транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарат может вызвать головокружение.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг.

По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.