Азитромицин-Акрихин таблетки покрытые плёночной оболочкой 500мг №3

Регистрационный номер

ЛСР-000393/09

Торговое наименование

Азитромицин-Акрихин

Международное непатентованное наименование

Азитромицин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат, эквивалентный азитромицину — 250 мг и 500 мг

вспомогательные вещества для таблеток по 250 мг: крахмал кукурузный — 47,0 мг, лактоза — 50,0 мг, кальция гидрофосфат — 57,85 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25,0 мг, повидон — 6,0 мг, кроскармеллоза натрия — 7,5 мг, натрия лаурилсульфат — 2,0 мг, тальк — 5,0 мг, магния стеарат — 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг

состав плёночной оболочки для таблеток по 250 мг: гипромеллоза — 9,3 мг, титана диоксид — 3,85 мг, тальк — 4,45 мг, пропиленгликоль — 1,85 мг.

вспомогательные вещества для таблеток по 500 мг: крахмал кукурузный — 30,0 мг, лактоза — 45,0 мг, кальция гидрофосфат — 40,70 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50,0 мг, повидон — 12,0 мг, кроскармеллоза натрия — 20,0 мг, натрия лаурилсульфат — 40,0 мг, тальк — 6,0 мг, магния стеарат — 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг

состав плёночной оболочки для таблеток по 500 мг: гипромеллоза — 15,5 мг, титана диоксид — 6,45 мг, тальк — 5,45 мг, пропиленгликоль — 3,1 мг.

Описание

Таблетки 250 мг: Белые таблетки продолговатой формы, покрытые плёночной оболочкой.

Цвет на изломе — белый или почти белый.

Таблетки 500 мг: Белые таблетки продолговатой формы, покрытые плёночной оболочкой, с риской с одной стороны.

Цвет на изломе — белый или почти белый.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-азалид

Код АТХ

J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях обеспечивает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus грамотрицательных бактерий: Haemophilius influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp a также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.

После приёма внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 % (эффект «первого прохождения» через печень).

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.

Высокая концентрация (в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в сыворотке крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина, объём распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани накапливается в среде с низким pH, в лизосомах, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создаёт высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24–34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отёка. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5–7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы — 7–50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения (T½) между 8 и 24 ч после приёма — 14–20 ч, T½ в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут 50 % выводится через кишечник в неизменённом виде, 6 % — почками.

Показания

• Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями (фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит)
• скарлатина
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит)
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
• инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит)
• болезнь Лайма (боррелиоз), лечение начальной стадии (erythema migrans)
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов
• Почечная и/или печёночная недостаточность
• Беременность, период лактации
• Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Аритмия, детям с нарушениями функции печени и/или почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 0,5 г/сут за 1 приём в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей — 1 г/сут в первый день за 1 приём, далее по 0,5 г/сут ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложнённый уретрит или цервицит) — однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям старше 12 лет назначают из расчёта 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5–10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).

При лечении erythema migrans у детей доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-ый день

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3 %), диарея (5 %), абдоминальные боли (3 %), рвота, метеоризм, повышение активности «печёночных» трансаминаз у детей — запор, анорексия, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (очень редко).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, тревожность, невроз, нарушение сна (редко).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (менее 1 %).

Аллергические реакции: в отдельных случаях — сыпь, зуд, отёк Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды (Аl3+ и Мg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышает концентрацию дигоксина за счёт ослабления его инактивации кишечной флорой.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиливают токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) за счёт ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Азитромицин несовместим с гепарином.

Особые указания

В случае пропуска приёма препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.

После отмены препарата у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг, 500 мг.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг:

По 6 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевый. 1 блистер с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевый. По 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг:

По 3 таблетки в блистер ПВХ/алюминиевый. 1 блистер с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевый. 1 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.