Диклофенак гель для наружного применения 5% туба 50г

Регистрационный номер

ЛП- N(008048)-(РГ-RU)

Торговое наименование

Диклофенак

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

гель для наружного применения

Состав

Состав на 100 ;г:

Действующее вещество: ;диклофенак ;натрия — 0,05 г.

Вспомогательные вещества: ; ;2-пропанол - 0,451 г, макрогол 7 глицерилкокоат - 0,060 г, гипромеллоза - 0,030 г, вода очищенная - до 1,000 г.

Описание

Бесцветный или со слабым желтоватым оттенком прозрачный гель с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03, ;M01AB05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент ;диклофенак ;— нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.

Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Благодаря своей водно-спиртовой основе Диклофенак оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.

Фармакокинетика

Количество ;диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 ;см2 ;Диклофенак, гель для наружного применения 1 % (4 нанесения в сутки), концентрация действующего вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 2 % геля диклофенака (2 нанесения в сутки). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5 % (для эквивалентной дозы натриевой соли ;диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось. Измерялась концентрация ;диклофенака ;в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область поражённого сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7 % диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4 %).

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм ;диклофенака ;осуществляется частично путём глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем ;диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс ;диклофенака ;составляет 263±56 ;мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1–2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Показания

• Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас),
• Боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе,
• Боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм),
• Воспаление и отёчность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ;диклофенаку ;или другим компонентам препарата; склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; беременность (Ⅲ ;триместр), грудное вскармливание; детский возраст (до ;12 ;лет); нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

С осторожностью

Печёночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжёлые нарушения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных по применению Диклофенак у беременных, использование препарата в течении Ⅰ и ;Ⅱ триместра беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.

Препарат противопоказан в Ⅲ ;триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.

В связи с отсутствием данных о проникновении Диклофенак в грудное молоко препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Данные по применению Диклофенак и его влиянию на фертильность у человека отсутствуют.

Способ применения и дозы

Наружно.

Взрослым и детям старше 12 ;лет препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 ;часов: желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 4–8 ;г (что по объёму сопоставимо соответственно с двойным размером вишни или грецкого ореха) достаточно для обработки зоны площадью 400–800 ;см2. Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 ;дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.

Для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместите углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и поверните. Мембрана должна отделиться от тубы.

Тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм.

Побочное действие

Классификация частоты возникновения побочных реакций:

очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Очень редко: пустулезная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко: астма.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд.

Редко: буллёзный дерматит.

Очень редко: реакции фотосенсибилизации.

При появлении каких-либо побочных эффектов, в том числе не указанных в инструкции, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна. При случайном приёме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение передозировки при случайном приёме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, ;активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99 %).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственный препарат может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Особые указания

Диклофенак следует наносить только на неповреждённую кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не влияет.

Форма выпуска

Гель для наружного применения 1 %.

По ;5, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 ;г в банки оранжевого стекла с треугольным венчиком с крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом.

По ;5, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 ;г в банки полимерные в комплекте с крышками или в банки из полиэтилентерефталата со средствами укупорочными.

По ;20, 25, 30, 35, 40, 50, 60, 70, 80, 100 ;г в тубы алюминиевые, покрытые лаком БФ-2, с колпачками из полиэтилена высокого давления или в полимерные тубы с полиэтиленовыми завинчивающимися крышками.

Каждую банку и тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ;°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 ;года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.