Валацикловир-Фармстандарт таблетки покрытые плёночной оболочкой 500мг №10

Регистрационный номер

ЛП-№(002681)-(РГ-RU)

Торговое наименование

Валацикловир-Фармстандарт

Международное непатентованное наименование

Валацикловир

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Препарат Валацикловир-Фармстандарт содержит:
Действующим веществом является валацикловир. Каждая таблетка содержит 500 мг валацикловира (в виде валацикловира гидрохлорида). ;

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К90, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Пленочная оболочка: опадрай белый (Opadry® YS-1-18043): [Гипромеллоза 2910 3 mPa*s, гипромеллоза 2910 6 mPa*s, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, полисорбат 80].

Описание

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

J05AB11, ;J05AB

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валацикловир ;является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ;ацикловира. ;Ацикловир ;является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина). В организме человека ;валацикловир ;быстро и практически полностью превращается в ;ацикловир ;и L-валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.

Ацикловир ;in vitro ;обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ) 1, 2 типов (Herpes simplex ;1, 2 типов), вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, ;Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6 типа. ;Ацикловир ;ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.
;

Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в поражённых вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ;ацикловира ;специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ;ацикловира ;(превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК- полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохранённым иммунитетом вирусы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к ;валацикловиру ;встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжёлыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность к ;ацикловиру ;обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ;ацикловиру ;обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь ;валацикловир ;хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, быстро и практически полностью превращается в ;ацикловир ;и ;L-валин. Это превращение катализируется ферментом печени — валацикловиргидролазой.

При приёме ;валацикловира ;в дозе от 1000 ;мг биодоступность ;ацикловира ;составляет 54 ;% и не зависит от приёма пищи. Фармакокинетика ;валацикловира ;является дозозависимой.

Скорость и степень всасывания уменьшается с увеличением дозы, в результате чего увеличение средней максимальной концентрации (С_max) происходит менее пропорционально в диапазоне терапевтических доз, а также наблюдается снижение биодоступности в дозах выше 500 ;мг.

Фармакокинетические параметры (ФКП) ;ацикловира ;после однократного приёма 250–2000 ;мг ;валацикловира ;здоровыми добровольцами с нормальной функцией ночек приведены в Таблице ;1.
;

* — время достижения максимальной концентрации;

** — площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время».

Значения для С_{max ;}и AUC приведены в виде средних значений ± стандартное отклонение, значения для Т _{;max ;}приведены в виде средних значений и диапазона значений.

С_max ;валацикловира ;в плазме крови составляет 4 ;% от концентрации ;ацикловира ;и достигается в среднем через 30–100 ;мин после приёма препарата; через 3 ;ч С_{max ;}остается прежней или снижается. ;Валацикловир ;и ;ацикловир ;имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного или многократного приёма.

Распределение

Связывание ;валацикловира ;с белками плазмы очень низкое (15 ;%). Проникновение в спинномозговую жидкость (СМЖ), определённое как соотношение AUC в СМЖ к AUC в плазме крови, не зависит от функции почек и составляет около 25 ;% для ;ацикловира ;и метаболита 8-гидроксиацикловир (8-ОН-АЦВ), и около 2,5 ;% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метилгуанин (КМMГ).

Метаболизм

После приёма внутрь ;валацикловир ;превращается в ;ацикловир ;и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печёночного метаболизма. Ацикловир превращается в незначительной степени в метаболиты — 9-(карбоксиметокси)метилгуанин при участии спирта и альдегиддегидрогеназы и в 8-гидрокси-ацикловир при участии альдегидоксидазы. Примерно 88 ;% от общего комбинированного воздействия плазмы крови обусловлено ;ацикловиром, 11 ;% КММГ и 1 ;% 8-ОН-АЦВ. Ни ;валацикловир, ни ;ацикловир ;не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.

Выведение

Валацикловир ;выводится с мочой, главным образом в виде ;ацикловира ;(более 80 ;% дозы) и его метаболита КММГ (около 14 ;% дозы). Метаболит 8-ОН-АЦВ обнаруживается в моче только в малых количествах (менее 2 ;% дозы). Менее 1 ;% принятой дозы ;валацикловира ;выводится через почки в неизменённом виде. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ;ацикловира ;из плазмы крови после однократного или многократного применения ;валацикловира ;составляет примерно 3 ;ч.
;

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

Выведение ;ацикловира ;коррелирует с функцией почек и воздействие ;ацикловира ;будет возрастать с увеличением почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ;ацикловира ;после применения ;валацикловира ;в среднем составляет 14 ;ч по сравнению с примерно 3 ;часами при нормальной функции почек.

Воздействие ;ацикловира ;и его метаболитов КММГ и 8-ОН-АЦВ в плазме и спинномозговой жидкости было оценено в стабильном состоянии после многократного применения ;валацикловира ;у 6 добровольцев с нормальной функцией почек (средний клиренс креатинина 111 ;мл/мин, диапазон 91–144 ;мл/мин), получавших 2000 ;мг каждые 6 ;ч. и у ;3 ;пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 26 ;мл/мин, диапазон 17–31 ;мл/мин), получавших 1500 ;мг каждые 12 ;ч. При тяжёлой почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, также как и в спинномозговой жидкости, концентрация ;ацикловира, КММГ и 8-ОН-АЦВ была в среднем в 2, 4 и 5–6 раз выше, соответственно.

Печёночная недостаточность

Фармакокинетические данные показывают, что печёночная недостаточность уменьшает скорость превращения ;валацикловира ;в ;ацикловир, но не степень трансформации.

Показания

Валацикловир-Фармстандарт применяется у взрослых от 18 лет для:

• лечения опоясывающего герпеса (Herpes zoster);
• лечения офтальмического опоясывающего герпеса.

Валацикловир-Фармстандарт применяется у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет для:

• лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);
• профилактики (супрессии) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых пациентов со сниженным иммунитетом (иммунодефицитом);
• профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Не принимайте препарат Валацикловир-Фармстандарт:

• если у Вас аллергия на ацикловир, валацикловир или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
• если после приема валацикловира у Вас когда-либо развивалась распространенная сыпь, сопровождаемая лихорадкой, увеличением лимфатических узлов, повышением уровня ферментов печени и/или эозинофилией (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами).

Не принимайте Валацикловир-Фармстандарт, если вышеперечисленные пункты относятся к Вам. Если Вы не уверены, проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Валацикловир-Фармстандарт.

С осторожностью

Почечная недостаточность, пожилой возраст, пациенты с риском дегидратации, одновременный приём нефротоксичных лекарственных средств, беременность, период лактации, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции у пациентов.

Применение при беременности ;

Препарат Валацикловир-Фармстандарт обычно не рекомендуется принимать во время беременности.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Врач оценит пользу лечения для Вас относительно возможного риска для ребенка в случае применения препарата Валацикловир-Фармстандарт во время беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Доза, которую назначил Вам врач, зависит от того, с какой целью лечащий врач прописал Вам препарат Валацикловир-Фармстандарт. Ваш врач обсудит это с Вами.

Рекомендуемая доза:
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).
У пациентов с нормальным иммунитетом (взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет)
Обычная доза составляет 500 мг (одна таблетка) два раза в сутки.
Лечение следует начать как можно раньше, при появлении первых признаков и симптомов заболевания (например, пощипывание, зуд, жжение при лабиальном (губном) герпесе).
При первичной инфекции Вы должны принимать препарат Валацикловир-Фармстандарт в течение пяти или десяти дней (как Вам скажет врач).
В случае повторной инфекции (рецидив) Вы должны принимать Валацикловир- Фармстандарт в течение трех или пяти дней (как Вам скажет врач).
Также при лабиальном (губном) герпесе врач может назначить Вам валацикловир в дозе 2000 мг (четыре таблетки) 2 раза в сутки в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. Не принимайте препарат более 1 суток (двух доз).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом.
У пациентов с нормальным иммунитетом (взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет)
У пациентов с нормальным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Через 6 – 12 месяцев Ваш врач оценит эффективность терапии.
Взрослые с иммунодефицитом
У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.
Через 6 – 12 месяцев Ваш врач оценит эффективность терапии.
Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов
Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Рекомендуемая доза составляет 2000 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки, назначается как можно раньше, после трансплантации. Врач может снизить дозу препарата в зависимости от состояния Ваших почек.
Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 1000 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Пациенты пожилого возраста или пациенты с нарушениями функции почек
Если Вы старше 65 лет или у Вас проблемы с почками, перед приемом препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу. Возможно, Вам потребуется принимать препарат Валацикловир-Фармстандарт реже или в меньшей дозировке.
Во время приема препарата Валацикловир-Фармстандарт очень важно, чтобы Вы регулярно пили воду в течение дня. Это поможет уменьшить нежелательные реакции, которые могут повлиять на почки или нервную систему. Ваш врач будет внимательно отслеживать у Вас признаки развития этих нежелательных реакций. Нежелательные реакции со стороны нервной системы могут включать спутанность сознания, возбуждение или сонливость.
Путь и (или) способ введения
Для приема внутрь.
Принимайте препарат Валацикловир-Фармстандарт согласно указаниям Вашего врача. Препарат Валацикловир-Фармстандарт принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.
Продолжительность терапии
Длительность терапии должен определять врач.

Если Вы приняли препарата Валацикловир-Фармстандарт больше, чем следовало Если Вы приняли больше препарата, чем следовало (передозировка), у Вас могут появиться следующие симптомы: эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха (ажитация), спутанность сознания, расстройство восприятия в виде образов или представлений (галлюцинации), угнетение сознания, кома, тошнота, рвота, нарушение функции почек.
В случае передозировки немедленно свяжитесь с врачом или обратитесь в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Если есть возможность, возьмите с собой упаковку, чтобы показать врачу, какой препарат Вы приняли.
Если Вы забыли принять препарат Валацикловир-Фармстандарт
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Побочное действие

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Валацикловир-Фармстандарт может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Далее перечислены серьезные нежелательные реакции, которые могут возникать при приеме препарата Валацикловир-Фармстандарт.
Прекратите прием препарата Валацикловир-Фармстандарт и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения следующих симптомов:
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):

• ;тяжелая аллергическая реакция, сопровождающаяся затруднением дыхания, вплоть до ощущения удушья, отеком лица, губ, языка или горла (ангионевротический отек);
• прилив крови к лицу, кожный зуд, кожная сыпь, резкое снижение кровяного давления, приводящее к потере сознания (анафилаксия);
• потеря сознания (кома);
• уменьшение или отсутствие мочи, анорексия, тошнота, рвота, вздутие кишечника, понос или запор, слабость, потливость, заторможенность (острая почечная недостаточность).
  ;

Кожная сыпь или покраснение
Нежелательная реакция со стороны кожи может проявляться в виде сыпи с волдырями или без них. Могут возникнуть раздражение кожи, отек (DRЕSS-синдром), лихорадка и гриппоподобные симптомы.
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Валацикловир-Фармстандарт
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- головная боль;
- тошнота.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
- одышка;
- зуд, сыпь, в том числе повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (фоточувствительность);
- кровь в моче (гематурия).
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):
- головокружение;
- спутанность сознания;
- галлюцинации;
- угнетение сознания;
- дискомфорт в животе;
- рвота;
- диарея;
- зуд;
- нарушение функции почек.
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
- уменьшение количества лейкоцитов в крови (лейкопения);
- уменьшение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);
- ажитация;
- непроизвольные ритмичные колебательные движения части тела, дрожь (тремор);
- нарушение координации движений (атаксия);
- нарушение речи (дизартрия);
- бред, галлюцинации, расстройство настроения и др. (психотические симптомы);
- судороги;
- заболевание головного мозга, сопровождающееся нарушением его функции (энцефалопатия);
- обратимые нарушения печеночных ферментов в крови;
- белые или красные, набухшие, зудящие высыпания на коже (крапивница);
- интенсивная боль в области поясницы (почечная колика).
Неизвестно - исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:
- воспаление почек (тубулоинтерстициальный нефрит);
- лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями, называемая DRЕSS- синдромом или синдромом лекарственной гиперчувствительности, которая характеризуется обширными высыпаниями, повышением температуры тела, повышением уровня ферментов печени, отклонениями результатов анализов крови от нормы (эозинофилия), увеличением лимфатических узлов и возможным поражением других органов (см. раздел 2).

Передозировка

Симптомы

При передозировке ;валацикловира ;возможно возникновение острой почечной недостаточности и развитие неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, отмечены также тошнота и рвота. Для предупреждения передозировки следует соблюдать режим дозирования. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста вследствие несоблюдения режима дозирования (повторно получивших дозы ;валацикловира, превышающие рекомендованные).

Лечение

Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ;ацикловира ;из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае передозировки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Валацикловир-Фармстандарт принадлежит к группе противовирусных препаратов. Препарат уничтожает или останавливает рост вирусов, таких как вирус простого герпеса (ВПГ), вирус опоясывающего герпеса и цитомегаловирус (ЦМВ).

Другие препараты и препарат Валацикловир-Фармстандарт
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Это может быть особенно важно, если Вы принимаете какие-либо препараты, влияющие на функцию почек, например:

• фоскарнет (противовирусные препараты);

• пробенецид (препарат, снижающий уровень мочевой кислоты в крови);

• циметидин (препарат, снижающий секрецию кислоты в желудке);

• микофенолата мофетил (препарат, угнетающий иммунитет, применяемый после трансплантации органов);

• аминогликозиды (антибиотики, применяемые для лечения бактериальных инфекций);

• органические соединения платины (противоопухолевые препараты);

• йодированные контрастные вещества (вещества повышающие интенсивность рентгеновского изображения);

• метотрексат (применяется при лечении псориаза, артрита и онкологии);

• пентамидин (препарат, используемый при лечении пневмонии, вызванной грибковой инфекцией);

• такролимус и циклоспорин (препараты, используемые для контроля иммунной системы, чтобы предотвратить отторжение пересаженных органов).

Особые указания

Перед приемом препарата Валацикловир-Фармстандарт проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Сообщите лечащему врачу, если:

• у Вас ослабленная иммунная система (например, выраженные формы ВИЧ-инфекции);
• Вы принимаете препараты, влияющие на функцию почек;
• у Вас имеются заболевания почек;
• Вы старше 65 лет;
• у Вас имеются заболевания печени или пересажена печень.

Если Вы не можете определить, относится ли вышеизложенное к Вам, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед применением препарата Валацикловир-Фармстандарт.
При применении валацикловира была зарегистрирована лекарственная·реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRЕSS-синдром). Первым проявлением DRЕSS-синдрома являются гриппоподобные симптомы, а также высыпания на лице с дальнейшим их распространением, повышение температуры тела, повышение уровня ферментов печени по результатам анализов крови, повышение уровня определенного подвида лейкоцитов (эозинофилия), а также увеличение лимфатических узлов.
Если у Вас появилась сыпь, сопровождаемая лихорадкой и увеличением лимфатических узлов, прекратите прием валацикловира и незамедлительно свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью.
Профилактика передачи генитального герпеса другим людям
Если Вы принимаете препарат Валацикловир-Фармстандарт для лечения или профилактики генитального герпеса, или если в прошлом у Вас был диагностирован генитальный герпес, Вы должны использовать средства для обеспечения безопасности половых контактов, включая применение презервативов. Это важно для предотвращения заражения Ваших половых партнеров от Вас. При наличии пузырьков или высыпаний в области половых органов необходимо воздержаться от сексуальных контактов.
Дети и подростки
Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 12 лет поскольку эффективность и безопасность валацикловира у детей данного возраста не установлены.
Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет для лечения опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая возможность развития нежелательных реакций на фоне лечения препаратом (например, головная боль, головокружение, угнетение сознания), рекомендуется воздержаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты реакций, в том числе управления транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 ;мг.

По 7, 10 или 14 таблеток в упаковку ячейковую контурную из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной (ПВХ/ПВДХ), и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 или 4 упаковки ячейковые контурные по 7 таблеток или 1, 2, 3 или 4 упаковки
ячейковые контурные по 10 таблеток, или 1, 2 или 3 упаковки ячейковые контурные по 14 таблеток вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ;°С.

Хранить в недоступном для детей месте.
;

Срок годности

2 ;года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.