Ацетилсалициловая кислота таблетки 500мг №10

Регистрационный номер

Р ;N003627/01

Торговое наименование

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество: ;Ацетилсалициловая кислота ;— 500 ;мг.

Вспомогательные вещества: ;Крахмал картофельный ;— 91 ;мг, тальк ;— 9 ;мг.

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

N02BA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика

При приёме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения — не более 15–20 ;мин.

В организме циркулирует (на 75-90 ;% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации — 2 ;ч. Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отёка и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и её глицинконъюгант. Выводится преимущественно путём активной секреции в канальцах почек в виде салициловой кислоты (60 ;%) и в виде метаболитов. Выведение салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз период полувыведения 2-3-ч с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ;ч.

Показания

Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ;ацетилсалициловой кислоте ;и другим НПВП или другим компонентам препарата;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагические диатезы;
• сочетанное применение метотрексата в дозе 15 ;мг в неделю и более;
• полное или неполное сочетание бронхиальной, астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ;ацетилсалициловой кислоты;
• бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и других НПВП;
• беременность (Ⅰ и ;Ⅲ ;триместр), период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего средства). Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности).

С осторожностью

При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печёночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приёме метотрексата в дозе менее 15 ;мг/нед., беременности (Ⅱ ;триместр).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применение препарата противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 ;лет: разовая доза составляет 250–500 ;мг, максимальная разовая доза — 1,0 ;г (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная 3,0 ;г (6 таблеток по 500 мг), разовую дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Детям (в качестве обезболивающего средства) в возрасте от 6 до ;12 ;лет, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности), разовая доза составляет 250 ;мг на приём, принимать до 3 раз в сутки.

Способ применения: ;препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.

Частота и время приема: ;разовую дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приёма препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 ;дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ;снижение аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дёгтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи — нарушения функции печени (повышение печёночных трансаминаз), диарея.

Со стороны центральной нервной системы: ;головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении — головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: ;повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны выделительной системы: ;нарушение функции почек; при длительном применении — интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отёки.

Аллергические реакции: ;кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отёк Квинке.

Синдром Рейе ;(энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печёночной недостаточности).

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить приём препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы

Передозировка средней степени тяжести: ;тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.

Тяжёлая передозировка: ;лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

При хронической передозировке ;концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приёме в течение нескольких суток более 100 ;мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: концентрация выше 70 ;мг % свидетельствует об умеренном или тяжёлом отравлении; выше 100 ;мг % — о крайне тяжёлом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжёлой степени тяжести необходима госпитализация.

Лечение: ;госпитализация, желудочный лаваж, приём ;активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, защелачивание мочи для того, чтобы получить pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 ;мг/л (3,6 ;ммоль/л) у взрослых или 300 ;мг/л (2,2 ;ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отёку лёгких. Не рекомендуется применение ;ацетазоламида ;для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 ;мг %, у больных с хроническим отравлением — 40 ;мг % и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжёлое поражение центральной нервной системы, отёк лёгких и почечная недостаточность).

При отёке лёгких — искусственная вентиляция лёгких смесью, обогащённой кислородом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение:

• с метотрексатом в дозе 15 ;мг в неделю или более является противопоказанием: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);
• с антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;
• с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и двенадцатиперстной кишки;
• с урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает урикозурический эффект;
• с ;дигоксином: концентрация ;дигоксина ;повышается вследствие снижения почечной экскреции;
• с гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;
• с препаратами группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект последних и риск возникновения кровотечений повышается;
• с глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапий при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается концентрация салицилатов в крови за счёт повышения выведения последних;
• с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счёт ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;
• с ;вальпроевой кислотой: повышается токсичность ;вальпроевой кислоты;
• с глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
• усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ;ко-тримоксазола ;— усиливает их активность и токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышается риск развития побочных эффектов последнего);
• снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, ;фуросемид);
• повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;
• антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;
• миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота ;может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-лёгочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с её ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаления зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить приём препарата за 5–7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ;ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота ;уменьшает выведение ;мочевой кислоты ;из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Ацетилсалициловая кислота ;обладает тератогенным влиянием; при применении в Ⅰ ;триместре приводит к развитию расщепления верхнего нёба; в Ⅲ ;триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию лёгочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребёнка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

В период лечения следует воздерживаться от приёма ;этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не выявлено влияния приёма препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами, которое может повлиять на способность управлять транспортными средствами и др.

Форма выпуска

Таблетки 500 ;мг.

По ;10 ;таблеток в контурную безъячейковую или ячейковую упаковку: Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного. Контурные безъячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 ;года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.