Цетиризин таблетки покрытые плёночной оболочкой 10мг №10

Регистрационный номер

ЛП-002087

Торговое наименование

Цетиризин

Международное непатентованное наименование

Цетиризин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 119,0 мг, лактоза — 60,0 мг, кроскармеллоза натрия — 7,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F48105 Белый — 6,0 мг, поливиниловый спирт — 2,814 мг, макрогол 3 350 — 1,416 мг, тальк — 1,044 мг, титана диоксид — 0,726 мг.

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы с риской с одной стороны, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и плёночная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю» стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления угнетает выделение медиаторов, участвующих в «поздней» стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приёма толерантность не развивается.

Действие препарата после приёма цетиризина в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95 % больных), и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика

Всасывание: после приёма внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (C_max) цетиризина определяется примерно через 30–90 минут.

Приём пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, но удлиняет время достижения максимальной концентрации (TC_max) на 1 час и снижает величину C_max на 23 %.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %.

Величина объёма распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг).

Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путём О-деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизменённом виде. Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, общий клиренс уменьшается на 70 %. На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приёме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50 % и уменьшение системного клиренса на 40 %.

Показания

• Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы
• Сенная лихорадка (поллиноз)
• Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница
• Другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата
• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция
• Беременность, период лактации
• Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

• Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 10 мл/мин) — требуется коррекция режима дозирования
• Хронические заболевания печени
• Эпилепсия, пациенты с повышенной судорожной готовностью
• Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи
• Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая стаканом жидкости.

Взрослые и дети старше 6 лет — суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка). Иногда достижение терапевтического эффекта возможно при назначении препарата в начальной дозе, составляющей 5 мг (½ таблетки).

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и находящихся на диализе приём препарата противопоказан.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

[140 — возраст (годы)] * масса тела (кг)

КК (мл/мин) = -------------------------------------------------------- 72 * КК сыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Взрослым пациентам с почечной и печёночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице, приведённой выше.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учётом КК и массы тела.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Побочное действие

• Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор, нарушение памяти, спутанность сознания, суицидальные идеи, вертиго.
• Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
• Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
• Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, извращение вкуса, тошнота, абдоминальная боль, диарея, повышение аппетита.
• Со стороны гепатобилларной системы: нарушение функции печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаматтрансферазы, концентрации билирубина).
• Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез, задержка мочи.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, стойкая эритема, ангионевротический отёк.
• Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
• Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
• Прочие: усталость, астения, недомогание, периферические отёки.

Передозировка

При однократном приёме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приёма препарата — промывание желудка или искусственный вызов рвоты. Рекомендуется приём активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом клинически значимых взаимодействий не выявлено.

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16 % (кинетика теофиллина не изменяется).

При одновременном применении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается.

Цетиризин, при одновременном применении с ингибитором ВИЧ-1 протеазы ритонавиром, не изменял фармакокинетику ритонавира.

При использовании препарата в терапевтических дозах, данных о взаимодействии с алкоголем не получено (при концентрации алкоголя в крови — 0.5 г/л). Однако следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.

Перед проведением аллергологических проб рекомендован трёхдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Особые указания

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией простаты, а так же при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приёме препарата в исследуемой дозе. Но, тем не менее, в период применения препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.