Ципролет таблетки покрытые плёночной оболочкой 500мг №10

Регистрационный номер

ЛП-№(001365)-(РГ-RU)

Торговое наименование

Ципролет®

Международное непатентованное наименование

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Ципролет — 250: ;1 ;таблетка, покрытая оболочкой, содержит Ципрофлоксацин 250,0 ;мг, Кукурузный крахмал 57,87 ;мг, микрокристаллическую целлюлозу 7,5 ;мг, кроскармеллоза натрия 10,0 ;мг, коллоидный ангидрат кремния 5,0 ;мг, тальк 7,0 ;мг, стеарат магния 3,510 ;мг, гипромеллоза 6,0 ;мг, сорбиновую кислоту 0,1 ;мг, титана диоксид 2,5 ;мг, макрогол 1,7 ;мг, полисорбат 0,1 ;мг, диметикон 0,1 ;мг

Ципролет — 500: ;1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата в дозе, эквивалентной 500 ;мг ципрофлоксацина и вспомогательные вещества — микрокристаллическую целлюлозу 5,0 ;мг, кроскармеллоза натрия 20 ;мг, кукурузный крахмал 37,25 ;мг, магния стеарат 4,5 ;мг, двуокись кремния коллоидную 5,0 ;мг, тальк 8,5 ;мг, гипромеллоза 7,0 ;мг, сорбиновую кислоту 0,1 ;мг, титана диоксид 2,5 ;мг, макрогол 1,7 ;мг, полисорбат 0,1 ;мг, диметикон 0,1 ;мг

Описание

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые плёночной оболочкой. Вид на изломе — белая, или почти белая масса.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Код АТХ

J01MA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы ;II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приёма ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Активен в отношении Bacillus anthracis ;in ;vitro.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность ;Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium ;(расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остаётся персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

При пероральном приёме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную, концентрацию (Смах) и биодоступность. Биодоступность — 50–85 ;%, объём распределения — 2–3,5 ;л/кг, связь с белками плазмы — 20–40 ;%. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) при пероральном приёме — 60–90 ;мин, Смах ;линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 ;мг, соответственно, 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 ;мкг/мл.

Через 12 ;ч после приёма внутрь 250, 500 и 750 ;мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1; 0,2 и 0,4 ;мкг/мл, соответственно.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая богатую жирами ткань, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10 ;% от таковой в сыворотке крови, а при наличии воспаления — 14–37 ;%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (15–30 ;%) с образованием малоактивных метаболитов (оксо-, диэтил-, сульфо-, формилципрофлоксацина).

Период полувыведения (Т½) — около 3–5 ;ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) — до 12 ;ч. Выводится, в основном, почками путём канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизменённом виде (40–50 ;%) и в виде метаболитов (15 ;%), остальная часть — через кишечник. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс — 3–5 ;мл/мин/кг; общий клиренс — 8–10 ;мл/мин/кг.

При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 ;мл/мин) процент выводимого через почки препарата — снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые:

• инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
• инфекции ЛОР-органов: острый синусит;
• инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
• инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
• инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
• инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
• инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
• сепсис и перитонит;
• инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Дети и подростки (от 5 до 17 ;лет):

• терапия осложнений, вызванных ;Pseudomonas aeruginosa ;у детей с муковисцидозом лёгких;
• профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование ;Bacillus anthracis).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов и вспомогательным веществам, детский возраст (до 18 ;лет — до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом лёгких от 5 до 17 ;лет; профилактики и лечения лёгочной формы сибирской язвы), одновременный приём с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печёночная недостаточность, пожилой возраст, повышенный риск удлинении интервала ;QT или развитии аритмии тина «пируэт» (например, синдром врождённого удлинения интервала ;QT), заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе, антиаритмические IA и III ;классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1А2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), пациенты, имеющие в анамнезе указания на поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, миастения ;gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдсгндрогеназы.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приёма пищи, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащёнными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной нище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Рекомендуемый режим дозирования:

Взрослые

• инфекции дыхательных путей (в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента): от 500 ;мг 2 ;раза в сутки, до 750 ;мг 2 ;раза в сутки;
• инфекции мочеполовой системы: острые, неосложненные: от 250 ;мг 2 ;раза в сутки до 500 ;мг 2 ;раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы): 500 ;мг 1 ;раз в сутки; осложнённые: от 500 ;мг 2 ;раза в сутки до 750 ;мг 2 ;раза в сутки; инфекции половых органов (кроме гонореи): от 500 ;мг 2 ;раза в сутки до 750 ;мг 2 ;раза в сутки; гонорея: 500 ;мг 1 ;раз в сутки однократно; — диарея: 500 ;мг 2 ;раза в сутки;
• другие инфекции (см. ;раздел «Показания к применению»): 500 ;мг 2 ;раза в сутки; особо тяжёлые, представляющие угрозу жизни (в особенности при наличии ;Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), в том числе стрептококковая пневмония, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит: 750 ;мг 2 ;раза в сутки.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 ;лет): ;пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.

Режим дозировании дли пациентов с почечной недостаточностью:

• при клиренсе креатинина от 30 до 60 ;мл/мин/1,73 ;м2 ;или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 ;мг/100 ;мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 1000 ;мг;
• при клиренсе креатинина ниже 30 ;мл/мин/1,73 ;м2 ;или концентрации в плазме крови от 2 ;мг/100 ;мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 500 ;мг;
• пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе: при клиренсе креатинина от 30 до 60 ;мл/мин/1,73 ;м2 ;или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 ;мг/100 ;мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 1 ;000 ;мг; при клиренсе креатинина 30 ;мл/мин/1,73 ;м2 ;и менее или его концентрации в плазме крови от 2 ;мг/100 ;мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 500 ;мг. В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после процедуры.

Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе: максимальная суточная ципрофлоксацина — 500 ;мг.

Пациенты с печёночной недостаточностью: ;коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 диен после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 ;день при острой неосложнённой гонорее и цистите; до 7 ;дней при инфекциях ночек, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекциях; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 ;месяцев при остеомиелите; от 7 до 14 ;дней при других инфекциях. При инфекциях, вызванных ;Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 ;дней; при инфекциях, вызванных ;Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 ;дней.

Для профилактики и лечения лёгочной формы сибирской язвы — по 500 ;мг 2 ;раза в сутки в течение 60 ;дней.

Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.

Дети и подростки

При отсутствии других назначении следует придерживаться следующего режима дозирования:

При лечении осложнений, вызванных ;Pseudomonas aeruginosa ;у детей от 5 до 17 ;лет с муковисцидозом лёгких — 20 ;мг/кг 2 ;раза в сутки (максимальная доза 1 ;500 ;мг). Продолжительность лечения — 10–14 дней. При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) — 15 ;мг/кг 2 ;раза в сутки. Максимальная разовая доза — 500 ;мг, суточная — 1 ;000 ;мг. Общая продолжительность приёма ципрофлоксацина — 60 ;дней.

Дети с нарушениями функции почек

Нет какой-либо информации о схеме корректировки дозы для детей с нарушениями функции почек.

Побочное действие

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые (>1 ;% и <10 ;%), нечастые (>0,1 и <1 ;%), редкие (>0,01 и <0,1 ;%), очень редкие (<0,01 ;%).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: ;нечасто — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко — бессонница, тремор; очень редко — тревожность, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, в том числе доброкачественная внутричерепная гипертензии, спутанность сознания, депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, ажитация, дезориентация, парестезии и дизестезии, гипестезии, судороги, вертиго, нарушение координации движений, нарушение походки, гиперестезия, периферическая нейропатия и полинейропатия, приступы эпилепсии.

Со стороны органов чувств: ;нечасто — нарушения вкуса; редко — расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушение обоняния, нарушение цветового восприятия, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;в очень редких случаях — тахикардия, другие нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт»).

Со стороны пищеварительной системы: ;нечасто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесёнными заболеваниями печени), панкреатит; очень редко — гепатит, гепатонекроз.

Со стороны системы кроветворения: ;нечасто — эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия; очень редко — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, сывороточная болезнь.

Со стороны мочевыделительной системы: ;редко — гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия; очень редко — гломерулонефрит, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: ;редко нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Аллергические реакции: ;нечасто — кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии); редко — отёк лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность; очень редко — васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: ;нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия; редко — изменение содержании протромбина (в том числе гипопротромбинемия), гипергликемия или гипогликемия, повышение активности амилазы; частота неизвестна — гиперкреатининемия.

Прочие: ;нечасто — «приливы» крови к лицу; редко — артралгия, артрит, тендовагинит; очень редко — разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), астения, миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, обострение симптомов миастении, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема, повышение международного нормализованного отношения (у пациентов, получающих антагонисты витамина ;K).

Передозировка

Симптомы: ;тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение.

Лечение: ;специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и другие меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая pH и кислотность мочи. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 ;%) количество препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала ОТ

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса ;IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Образование хелатных соединений

Одновременный приём таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо, сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной ёмкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1–2 часа ;до, либо через 4 ;часа ;после ;приёма этих препаратов.

Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.

Прием нищи и молочных продуктов

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащённых минералами (молоко, йогурт, обогащённый кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Омепразол

При сочетанном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Смах ;в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC).

Теофиллин

Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и, соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных нежелательных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.

Другие производные ксантина

Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Сочетание очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин

При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось

кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства

При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфонилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии может быть обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств.

Пробенецид

Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Фенитоин

При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови.

Метотрексат

При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Тизанидин

В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение Смах ;в 7 ;раз (от 4 до 21 ;раза), увеличение AUC в 10 ;раз (от 6 до 24 ;раз). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.

Дулоксетин

В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1А2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC И Смах ;дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол

Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению Смах ;и AUC ропинирола на 60 и 84 ;%, соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин

В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина па 22 ;% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин

При одновременном применении клозапнна и ципрофлоксацина в дозе 250 ;мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапнна и N-десметилклозапина на 29 ;% н 31%, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапнна во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Силденафил

При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 ;мг и силденафила в дозе 50 ;мг отмечалось увеличение Смах ;и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Антагонисты витамина ;K

Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина ;K (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумон, флуиндон) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение международное нормализованное отношение (МНО). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина ;K, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Особые указания

Тяжёлые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными анаэробными бактериями

При лечении тяжёлых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae

Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных ;Streptococcus pneumoniae, из-за ограниченной эффективности в отношении возбудителя.

Инфекции половых путей

При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами ;Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.

Нарушения со стороны сердца

Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию подобных препаратов. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов ;IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт», (например, синдром врожденного удлинения интервала QT), заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), скорректированным электролитным дисбалансом (например, при гипокалиемии, гипомагниемии).

Применение у детей

Ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 ;лет, большинство из которых имеют муковисцидоз лёгких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приёмом препарата. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза лёгких (у детей от 5 до 17 ;лет), связанных с ;Pseudomonas aeruginosa ;и для лечения и профилактики лёгочной формы сибирской язвы.

Гиперчувствительность

В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

Желудочно-кишечный тракт

При возникновении во время или после лечения тяжёлой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Гепатобилиарная система

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печёночной недостаточности. При наличии таких симптомов заболеваний печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненный живот, применение ципрофлоксацина следует прекратить.

У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.

Опорно-двигательный аппарат

Пациентам с тяжёлой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов. При первых признаках тендинита (болезненный отёк, воспаление в области сустава) лечение ципрофлоксацином следует прекратить и исключить физические нагрузки.

При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 ;часов после начала терапии, воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приёмом хинолонов.

Нервная система

Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенёсшим заболевания ЦНС (снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только после оценки соотношения польза/риск.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса.

При возникновении судорог применение препарата следует прекратить.

Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в том числе свершившиеся, если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить приём препарата и сообщить об этом врачу.

У пациентов, принимающих фторхинолоны, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной нейропатии. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациенту следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение ципрофлоксацина.

Кожные покровы

В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-облучением в солярии.

Цитохром ;P450

Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP450 1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами (в том числе тизанидин, теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин), так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.

Профилактика кристаллурии

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Диагностика инфекции, обусловленной Mycobacterium spp.

В условиях ;in ;vitro ;ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию ;Mycobacterium tuberculosis, подавляя се рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 ;мг и 500 ;мг.

По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере.

По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 ;года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.