Тиоктовая кислота-Вертекс таблетки покрытые плёночной оболочкой 600мг №28

Регистрационный номер

ЛП-005791

Торговое наименование

Тиоктовая кислота-Вертекс

Международное непатентованное наименование

Тиоктовая кислота

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — 600,0 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 212,0 мг гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещённая — 110,0 мг целлюлоза микрокристаллическая 102 — 90,0 мг кремния диоксид коллоидный — 33,0 мг магния стеарат — 33,0 мг гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 22,0 мг

плёночная оболочка: [гипромеллоза — 20,000 мг гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7,760 мг тальк — 7,704 мг титана диоксид — 4,348 мг краситель железа оксид жёлтый (краситель железа оксид) — 0,188 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титана диоксид (10,87 %), краситель железа оксид жёлтый (краситель железа оксид) (0,47 %)] — 40,0 мг.

Описание

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого с коричневатым оттенком до жёлтого цвета. На поперечном разрезе ядро светло-жёлтого цвета с белыми и жёлтыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа

Метаболическое средство

Код АТХ

A16AX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению содержания глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также снижает инсулинорезистентность. Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом и по характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ она также обезвреживает экзогенные токсические соединения, проникшие в организм.

Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие, улучшает трофику нейронов.

Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём препарата одновременно с приёмом пищи может снизить всасывание тиоктовой кислоты. Приём препарата за 30 минут до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, так как всасывание тиоктовой кислоты на момент приёма пищи уже завершено.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после приёма препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первичного прохождения» через печень, абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20 %.

Метаболизм

Основные пути метаболизма — окисление боковой цепи и конъюгация.

Выведение

Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения составляет 25 минут.

Показания

• Диабетическая полинейропатия
• алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому другому компоненту препарата
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
• беременность
• период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата)
• детский возраст до 18 лет (отсутствуют клинические данные о применении).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Приём тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, за 30 минут до первого приёма пищи (натощак).

При диабетической полинейропатии и алкогольной полинейропатии препарат принимают в дозе 600 мг 1 раз в сутки.

При тяжёлой диабетической полинейропатии лечение желательно начинать с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2–4 недель. В дальнейшем следует продолжить лечение пероральным введением препарата в дозе 600 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

Классификация частоты развития нежелательных реакций (HP) согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10

часто от ≥ 1/100 до &lt1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до &lt1/100

редко от ≥ 1/10000 до &lt1/1000

очень редко &lt 1/10000, включая отдельные сообщения

частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто — головокружение

очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто — тошнота

очень редко — рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Нарушения метаболизма и питания:

очень редко — снижение концентрации глюкозы в крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, а именно: повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко — аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд

частота неизвестна — аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), клиническими проявлениями которого могут быть: головокружение, потливость, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, потеря сознания, кома, в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Передозировка

Симптомы

При применении очень высоких доз тиоктовой кислоты от 10 до 40 г, могут наблюдаться серьёзные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки, выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу гипогликемическая кома, тяжёлые нарушения свёртывания крови, приводящие иногда к летальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для детей) необходима немедленная госпитализация.

Лечение

Симптоматическое. При необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно важных органов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому её не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция интервал между приёмом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 часов.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Особые указания

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать тиоктовую кислоту.

Пациентам, принимающим тиоктовую кислоту, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами, поскольку он снижает терапевтическую эффективность препарата и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии.

При развитии гипогликемии необходимо немедленно прекратить приём препарата.

При появлении симптомов повышенной чувствительности необходимо немедленно прекратить приём препарата. При лечении тиоктовой кислотой зарегистрированы случаи АИС. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA- DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03) более восприимчивы к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (риск развития АИС выше в 1,6 раза) главным образом встречается у европейцев, чаще в Южной Европе, чем в Северной, и аллель HLA-DRB1*04:06 (риск развития АИС выше в 56,6 раза) чаще встречается у японцев и корейцев. Следует учитывать возможность проявления АИС при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние приёма тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные HP (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятием потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 600 мг.

10, 15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной или непрозрачной плёнки поливинилхлоридной или из плёнки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной или непрозрачной плёнки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.

По 30 или 100 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности, укупоренной крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокой плотности.

3, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.