Кетопрофен раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50мг/мл ампулы 2мл №10

Регистрационный номер

ЛП-003883

Торговое наименование

Кетопрофен

Международное непатентованное наименование

Кетопрофен

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На 1 ;мл:

Действующее вещество: ;кетопрофен ;— 50,0 ;мг.

Вспомогательные вещества: ;пропиленгликоль ;— 400,0 ;мг; ;этанол ;95 ;% (в пересчёте на 100 ;% вещество) — 100,0 ;мг; ;бензиловый спирт ;— 20,0 ;мг; ;натрия гидроксид ;— до pH 6,0–7,5; ;вода для инъекций ;— до 1,0 ;мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или с лёгким желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M02AA10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен ;является нестероидным противовоспалительным препаратом. ;Кетопрофен ;обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. ;Кетопрофен ;блокирует действие фермента циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 (ЦОГ1 ;и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует ;in ;vitro ;и ;in ;vivo ;липосомальные мембраны, при высоких концентрациях ;in ;vitro ;кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен ;не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Всасывание

При внутривенном введении ;кетопрофена ;средняя плазменная концентрация через 5 ;мин от начала инфузии и до 4 ;мин после её прекращения составляет 26,4+5,4 ;мкг/мл. Биодоступность составляет 90 ;%. При однократном внутримышечном введении 100 ;мг ;кетопрофена ;препарат обнаруживается в плазме крови через 15 ;мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 ;мкг/мл) достигается через 2 ;ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.

Распределение

Кетопрофен ;на 99 ;% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объём распределения в тканях составляет 0,1–0,2 ;л/кг. ;Кетопрофен ;проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 ;мг через 3 ;ч его концентрация достигает 1,5 ;мкг/мл, что составляет 50 ;% от концентрации в плазме крови (около 3 ;мкг/мл). Через 9 ;ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 ;мкг/мл, а в плазме крови — 0,3 ;мкг/мл, что означает, что ;кетопрофен ;медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из неё. Стационарные плазменные концентрации ;кетопрофена ;определяются даже через 24 ;ч после его приёма.

После однократного внутримышечного введения 100 ;мг кетопрофена препарат обнаруживается в спиномозговой жидкости, как и сыворотке крови, через 15 ;мин.

Метаболизм

Кетопрофен ;подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с ;глюкуроновой кислотой ;и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов ;кетопрофена ;нет.

Выведение

Период полувыведения кетопрофена составляет 2 ;ч. До 80 ;% ;кетопрофена ;выводится почками в течение 24 ;ч, в основном (> 90 ;%) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 ;% — через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с ;почечной недостаточностью ;кетопрофен ;выводится медленнее, его период полувыведения увеличивается на час. У пациентов с ;печёночной недостаточностью ;период полувыведения увеличивается, поэтому возможно накопление ;кетопрофена ;в тканях. У ;пациентов пожилого возраста ;метаболизм и выведение ;кетопрофена ;протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.
;

Показания

Симптоматическая терапия болевого синдрома, в том числе при воспалительных процессах различного происхождения:

• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагра, псевдоподагра;
• дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе остеоартроз;
• слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендините, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением и повышением температуры;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ;кетопрофену ;или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ;ацетилсалициловой кислоты ;или других НПВП (в том числе в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• язвенный колит, болезнь Крона;
• гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови;
• детский возраст (до 15 лет);
• выраженная печёночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность: тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 ;мл/мин), подтверждённая гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
• хроническая диспепсия;
• III триместр беременности;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

• Язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции ;Helicobacter pylori;
• бронхиальная астма в анамнезе;
• клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий;
• дислипидемия, печёночная недостаточность, гипербилирубинемия. алкогольный цирроз печени;
• хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 ;мл/мин);
• хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия;
• заболевания крови;
• дегидратация;
• сахарный диабет;
• курение;
• пожилой возраст;
• длительное применение НПВП, одновременный приём антикоагулянтов (в том числе ;варфарина), антиагрегантов (в том числе ;клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов (в том числе ;преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата ;серотонина ;(в том числе ;флуоксетина, ;пароксетина, ;циталопрама, ;сертралина) (см. ;раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• детский возраст;
• беременность и период грудного вскармливания;
• пациенты из группы высокого риска, в том числе с заболеваниями печени и эпилепсией, черепно-мозговая травма, заболевания головного мозга.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (до 1,5 ;%) и врождённых дефектов передней брюшной стенки. Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.

Назначать препарат беременным женщинам в ;Ⅰ и ;Ⅱ ;триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. В таком случае необходимо применять минимально эффективную дозу максимально коротким курсом.

Противопоказано применение ;кетопрофена ;у беременных женщин во время Ⅲ ;триместра беременности из-за возможного развития слабости родовой деятельности матки, увеличения времени кровотечения, антиагрегантного эффекта (даже при приёме в малых дозах), а также влияния на плод (сердечно-лёгочная токсичность, в том числе преждевременное закрытие артериального протока и лёгочная гипертензия, дисфункция почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия).

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении ;кетопрофена ;в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет 200 ;мг.

Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приёма ;кетопрофена ;в дозе 200 ;мг/сутки.

Внутримышечное введение: ;по 100 ;мг (1 ампула) 1 — 2 ;раза в ;день.

Внутривенное инфузионное введение ;кетопрофена ;должно проводиться только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ;ч. Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ;ч.

Непродолжительная внутривенная инфузия: ;от 100 (до 200) мг (1 — 2 ампулы) ;кетопрофена, разведённых в 100 ;мл 0,9 ;% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5 -1 ;ч.

Продолжительная внутривенная инфузия: ;от 100 (до 200) мг (1 — 2 ампулы) ;кетопрофена, разведённых в 500 ;мл инфузионного раствора (0,9 ;% раствор ;натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5 ;% раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 200 ;мг.

Кетопрофен ;можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами (например, ;морфин) в одном флаконе, фармацевтически несовместим с раствором ;трамадола ;из-за выпадения осадка. Парентеральное введение препарата можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: ;очень часто ;≥ 1/10); ;часто ;(≥1/100, <1/10); ;нечасто ;(≥1/1000, <1/100); ;редко ;(≥1/10000, <1/1000); ;очень редко ;(<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко ;геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; ;частота неизвестна ;— агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна ;— анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: часто ;— бессонница, депрессия, астения; ;нечасто ;— головная боль, головокружение, сонливость; ;редко ;— парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия; ;частота неизвестна ;— судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: редко ;— нечёткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; ;частота неизвестна ;неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто ;— тахикардия; ;частота неизвестна ;— сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: редко ;— обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отёк гортани; ;частота неизвестна ;— бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто ;— тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП — гастропатия; ;нечасто ;— запор, диарея, вздутие живота, гастрит; ;редко ;— пептическая язва, стоматит; ;очень редко ;— обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта; ;частота неизвестна ;— желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко ;— гепатит, повышение активности «печёночных» ферментов и билирубина.

Со стороны кожных покровов: нечасто ;— кожная сыпь, кожный зуд; ;частота неизвестна ;— фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отёк, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: редко ;— цистит, уретрит, гематурия; ;очень редко ;— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек; ;частота неизвестна ;— задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия.

Прочее: нечасто ;— периферические отёки, усталость; ;редко ;— кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

Передозировка

При передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение ;активированного угля. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желёз желудка (например, ингибиторов протонной помпы), Н2-гистаминовых рецепторов, простагландинов, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, специфического антидота не обнаружено, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательные сочетания лекарственных препаратов

Не рекомендовано совместное применение ;кетопрофена ;с другими ;НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), салицилатами в высоких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъявления слизистой оболочки ЖКТ.

Одновременное применение с ;антикоагулянтами ;(гепарин, ;варфарин), ;антиагрегантами ;(тиклопидин, ;клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.

При одновременном применении с ;препаратами лития ;возможно повышение концентрации ;лития ;в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития с в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.

Повышает гематологическую токсичность ;метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 ;мг в неделю). Интервал времени между прекращением или началом терапии ;кетопрофеном ;и приёмом ;метотрексата ;должен составлять не менее 12 часов.

Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью

На фоне терапии ;кетопрофеном ;пациенты, принимающие ;диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения ;кетопрофена ;у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

Совместное применение препарата с ;ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II ;у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.

В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и ;метотрексата ;в дозе, не превышающей 15 ;мг/неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.

Сочетания, которые необходимо принимать во внимание

Кетопрофен ;может ослаблять действие ;гипотензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков).

Одновременное применение с ;селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) ;повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение с ;тромболитиками ;повышает риск развития кровотечения.

Одновременное применение с ;солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, ;циклоспорином, ;такролимусом ;и ;триметопримом ;повышает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с ;циклоспорином, ;такролимусом ;возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Применение нескольких ;антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибарид, ;абциксимаб, ;илопрост) ;повышает риск развития кровотечения.

Повышает концентрацию в плазме крови ;сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ;циклоспорина, ;метотрексата ;и ;дигоксина.

Кетопрофен ;может усиливать действие ;пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).

Одновременное применение с ;пробенецидом ;значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность ;мифепристона. Приём НПВП следует начинать не ранее, чем через 8–12 дней после отмены ;мифепристона.

Фармацевтически несовместим с раствором ;трамадола ;из-за выпадения осадка.

Особые указания

При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 ;лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить. Как и другие НПВП, ;кетопрофен ;может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находится под тщательным наблюдением врача. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Применение ;кетопрофена ;может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в том числе проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

В каждой ампуле препарата Кетопрофен содержится 100 ;мг этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения кетопрофеном возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 ;мг/мл.

По ;2 ;мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По ;5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или плёнки полимерной или без фольги и без плёнки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.

1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным, или без скарификатора ампульного и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 ;°C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 ;года. ;

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.