Кетопрофен раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50мг/мл ампулы 2мл №10

Регистрационный номер

ЛП-003911

Торговое наименование

Кетопрофен

Международное непатентованное наименование

Кетопрофен

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На 1 ;мл:

Действующее вещество: ;Кетопрофен ;— 50,0 ;мг.

Вспомогательные вещества: ;Пропиленгликоль ;— 400,0 ;мг, этанол 95 ;% в пересчёте на 100 ;% вещество — 100,0 ;мг, бензиловый спирт ;— 20,0 ;мг, ;1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,5–7,5, вода для инъекций ;— до 1,0 ;мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M02AA10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен ;является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).

Фармакокинетика

Всасывание

При внутривенном введении Кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 ;мин от начала инфузии и до 4 ;мин после её прекращения составляет 26,4±5,4 ;мкг/мл. Биодоступность составляет 90 ;%.

При однократном внутримышечном введении 100 ;мг Кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 ;мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 ;мкг/мл) достигается через 2 ;ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.

Распределение

Кетопрофен ;на 99 ;% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объём распределения в тканях составляет 0,1–0,2 ;л/кг.

Кетопрофен ;проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 ;мг через 3 ;ч его концентрация достигает 1,5 ;мкг/мл, что составляет 50 ;% от концентрации в плазме крови (около 3 ;мкг/мл). Через 9 ;ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 ;мкг/мл, в плазме крови — 0,3 ;мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводиться из неё. Стационарные плазменные концентрации Кетопрофена определяются даже через 24 ;ч после его приёма.

После однократного внутримышечного введения 100 ;мг Кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 ;мин.

Метаболизм

Кетопрофен ;подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с ;глюкуроновой кислотой ;и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов Кетопрофена нет.

Выведение

Период полувыведения (T½) Кетопрофена составляет 2 ;ч. До 80 ;% Кетопрофена выводится почками в течение 24 ;ч, в основном (90 ;%) в форме глюкуронида Кетопрофена, и около 10 ;% — через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью ;Кетопрофен выводится медленнее, его Т½увеличивается на 1 ;ч.

У пациентов с печёночной недостаточностью ;T½ ;увеличивается, поэтому возможно накопление Кетопрофена в тканях.

У пациентов пожилого возраста ;метаболизм и выделение Кетопрофена протекает медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.
;

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидные и псориатические артриты, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность к Кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ;ацетилсалициловой кислоты ;или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свёртывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, III ;триместр беременности, период грудного вскармливания, детский возраст (до 15 ;лет).

С осторожностью

Бронхиальная астма, табакокурение, анемия, алкоголизм, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 ;мл/мин), дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, отёки, артериальная гипертензия, стоматит, заболевания крови (в том числе лейкопения), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, заболевания периферических артерий, наличие инфекции ;Helicobacter pylori, тяжёлые соматические заболевания, длительное применение НПВП, одновременное применение пероральных глюкокортикостероидных средств (в том числе ;преднизолона), антикоагулянтов (в том числе ;варфарина), антиагрегантов (в том числе ;клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата ;серотонина ;(в том числе ;циталопрама, ;флуоксетина, ;пароксетина, ;сертралина), пожилой возраст, системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани, хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA).
;

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Кетопрофен в III ;триместре беременности противопоказано. В I и во II ;триместрах беременности применение препарата возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В таком случае необходимо применять минимально эффективную дозу максимально коротким курсом и только под наблюдением врача.

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении Кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения Кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно (капельно), внутримышечно.

Для достижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет 200 ;мг.

Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приёма Кетопрофена в дозе 200 ;мг/сутки.

Внутримышечное введение.

Внутримышечно по 100 ;мг 1–2 раза в сутки. Кетопрофен вводят глубоко, медленно в верхний наружный квадрат ягодицы, в строго асептических условиях. Последующие уколы вводят поочередно в обе ягодицы.

Внутривенное введение.

Внутривенное инфузионное введение Кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.

Непродолжительная внутривенная инфузия: ;от 100 до 200 ;мг Кетопрофена разбавляют в 100 ;мл 0,9 ;% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5–1 ;ч; введение можно повторять каждые 8 ;ч, в течение не более 48 ;ч.

Продолжительная внутривенная инфузия: ;от 100 до 200 ;мг Кетопрофена разбавляют в 500 ;мл раствора для инфузий (0,9 ;% раствор ;натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5 ;% раствор декстрозы); вводится в течение 8 ;часов; введение можно повторять каждые 8 ;ч, в течение не более 24 ;ч.

Лечение препаратом не должно превышать 2–3 дней.

Парентеральное введение препарата при необходимости можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Кетопрофен ;можно сочетать с анальгетиками центрального действия: его можно смешивать с опиодами (например, ;морфин) в одном флаконе, фармацевтически несовместим с раствором ;трамадола ;из-за выпадения осадка.

Пожилые пациенты: ;рекомендуется минимальная эффективная доза. Пациенты должны наблюдаться регулярно, так как возможно желудочно-кишечное кровотечение во время терапии с НПВП.

Пациентам с почечной недостаточностью ;рекомендуется минимальная эффективная доза, затем адаптируют в зависимости от почечной переносимости.

В связи с тем, что ;Кетопрофен ;является чувствительным к свету, флакон или инфузионный мешок должны быть покрыты чёрной бумагой или алюминиевой фольгой.
;

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 ;000, <1/100), редко (≥1/10 ;000, <1/1 ;000) и очень редко (<1/10 ;000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

редко: геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения;

частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы:

часто: бессонница, депрессия, астения;

нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;

редко: парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия;

частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств:

редко: нечёткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха;

частота неизвестна: неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: тахикардия;

частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы:

редко: обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отёк гортани;

частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия;

нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит;

редко: пептическая язва, стоматит;

очень редко: обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта;

частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: гепатит, повышение активности «печёночных» ферментов и билирубина.

Со стороны кожных покровов:

нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;

частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отёк, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко: цистит, уретрит, гематурия;

очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек;

частота неизвестна: задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия.

Прочее:

нечасто: периферические отёки, усталость;

редко: кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подёргивания.

Передозировка

Передозировка была выявлена в дозах больше 2,5 ;г Кетопрофена.

Симптомы

Проявляются в виде усиления дозозависимых побочных эффектов: судороги, чувство тяжести в ногах, повышенное артериальное давление, звон в ушах, нечёткость зрительного восприятия, сыпь, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головная боль, головокружение, инкогерентность (бессвязность), спутанность сознания, сонливость, судороги, кома, угнетение дыхания.

Лечение

Симптоматическое, неизвестен специфический антидот для Кетопрофена. Проводят соответствующую гидратацию, наблюдают за почечным клиренсом и корректируют ацидоз. При необходимости применяют гемофильтрацию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательные сочетания лекарственных препаратов

Не рекомендовано совместное применение ;кетопрофена ;с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), салицилатами ;в высоких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой ЖКТ.

Одновременное применение с ;антикоагулянтами (гепарин, ;варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, ;клопидогрел) ;повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.

При одновременном применении ;с препаратами лития ;возможно повышение концентрации ;лития ;в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию ;лития ;в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.

Повышает гематологическую токсичность ;метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 ;мг в неделю). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном с приёмом метотрексата должен составлять не менее 12 ;часов.

Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью

На фоне терапии ;кетопрофеном ;пациенты, принимающие ;диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения ;кетопрофена ;у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

Совместное применение препарата ;с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II ;у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в том числе к развитию острой почечной недостаточности.

В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и ;метотрексата ;в дозе, не превышающей 15 ;мг/неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.

Сочетания, которые необходимо принимать во внимание

Кетопрофен ;может ослаблять действие гипотензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков).

Одновременное применение ;с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) ;повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с ;тромболитиками ;повышает риск развития кровотечения.

Одновременное применение ;с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, ;циклоспорином, ;такролимусом ;и ;триметопримом ;повышает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с ;циклоспорином, ;такролимусом ;возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Применение нескольких ;антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибарид, ;абциксимаб, ;илопрост) ;повышает риск развития кровотечения.

Повышает концентрацию в плазме крови ;сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ;циклоспорина, ;метотрексата ;и ;дигоксина.

Кетопрофен ;может усиливать действие ;пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).

Одновременное применение с ;пробенецидом ;значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность ;мифепристона. Приём НПВП следует начинать не ранее чем через 8–12 дней после отмены ;мифепристона.

Фармацевтически несовместим с раствором ;трамадола ;из-за выпадения осадка.

Особые указания

При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности у пациентов пожилого возраста (старше 65 ;лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.

Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВП, ;кетопрофен ;может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок ;кетопрофена ;пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства).

Применение ;кетопрофена ;может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в том числе проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 ;мг/мл.

По ;2 ;мл в ампулы светозащитного стекла.

По ;5 ;ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной (ПВХ) или плёнки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

По ;1 или 2 ;контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку картонную.

По ;5 или 10 ;ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку картонную с гофрированным вкладышем.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров. По 4, 5 или 10 ;контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По ;50 или 100 ;контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 ;года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.