Кетопрофен Органика раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50мг/мл ампулы 2мл №10

Регистрационный номер

ЛП-004710

Торговое наименование

Кетопрофен Органика

Международное непатентованное наименование

Кетопрофен

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество: ;кетопрофен ;50,00 ;мг.

Вспомогательные вещества: ;пропиленгликоль ;— 400,00 ;мг; ;этанол ;(этиловый спирт) 96 ;% — 100,00 ;мг; ;бензиловый спирт ;— 20,00 ;мг; раствор ;натрия гидроксида ;1 М — до pH 6,0–7,5; ;вода для инъекций ;до 1 ;мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП

Код АТХ

M02AA10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство, производное ;пропионовой кислоты. Кетопрофен оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие.

Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, препарат ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов. Также стабилизирует мембраны лизосом, замедляет высвобождение лизосомальных ферментов, оказывает антибрадикининовое действие, препятствует агрегации тромбоцитов, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом, уменьшает сосудистую проницаемость.

Обладает выраженным анальгезирующим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объёма движений.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме крови при внутривенном введении достигается через 5 минут, при внутримышечном — через 15–30 минут. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) при парентеральном введении пропорциональна дозе.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 99 ;%. Равновесная концентрация в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ;ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются уже через 15 ;минут после однократного внутримышечного введения 100 ;мг кетопрофена.

Концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже чем в плазме крови, однако они более стабильны (сохраняются до 30 ;ч), в результате чего сохраняется терапевтический эффект препарата на более длительное время.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путём конъюгации с гиалуроновой кислотой.

Выведение

Выводится главным образом почками в виде метаболитов, и в значительно меньшей степени через кишечник. Период полувыведения (T½) кетопрофена из плазмы крови составляет 1,65 ;ч.

Применение у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью ;кетопрофен ;выводится медленнее, его T½ ;увеличивается на 1 ;ч.

У пациентов с печёночной недостаточностью ;T½ ;увеличивается, поэтому возможно накопление ;кетопрофена ;в тканях.

У пожилых пациентов ;T½ ;удлиняется на 48%.

Показания

Симптоматическая терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата:

• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты (анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера));
• подагра, псевдоподагра;
• остеоартроз.

Болевой синдром:

• головная боль, мигрень;
• тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением и повышением температуры;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ;кетопрофену ;или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
• декомпилированная сердечная недостаточность;
• послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв);
• неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
• хроническая диспепсия;
• гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 ;мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия;
• III триместр беременности и период грудного вскармливания;
• детский возраст до ;15 ;лет.

С осторожностью

Кетопрофен следует применять с осторожностью:

• при наличии в анамнезе язвенной болезни, анамнестических данных о развитии поражения желудочно-кишечного тракта, наличии инфекции ;Helicobacter pylori; бронхиальной астмы в анамнезе; клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний периферических артерий; дислипидемии, прогрессирующих заболеваний печени, гипербилирубинемии, алкоголизма; хронической почечной недостаточности (КК 30–60 ;мл/мин), хронической сердечной недостаточности (Ⅱ–Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA), артериальной гипертензии, заболеваний крови, системной красной волчанки и других аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани; дегидратации; сахарного диабета, курении;
• при длительном применении НПВП, при применении сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, ;варфарин), антиагрегантами (например, ;ацетилсалициловая кислота), пероральными глюкокортикостероидами (например, ;преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата ;серотонина ;(например, ;циталопрам, ;сертралин);
• в пожилом возрасте;
• во время I и II триместров беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (1–1,5 ;%).

Назначать препарат беременным женщинам в ;Ⅰ и ;Ⅱ ;триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. Противопоказано применение ;кетопрофена ;у беременных женщин во время Ⅲ ;триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.

Отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата.

Внутримышечное введение: ;рекомендуемая доза — по 100 ;мг (1 ампула) кетопрофена 1–2 раза в день.

Внутривенное инфузионное введение: ;назначается только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 30 до 60 минут.

Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ;ч.

Непродолжительная внутривенная инфузия: ;100–200 ;мг (1–2 ампулы) ;кетопрофена, разведённых в 100 ;мл 0,9 ;% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5–1 ;ч.

Продолжительная внутривенная инфузия: ;100–200 ;мг (1–2 ампулы) ;кетопрофена, разведённых в 500 ;мг инфузионного раствора (0,9 ;% раствор ;натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5 ;% раствор декстрозы), вводится в течение 8 ;ч; возможно повторное введение через 8 ;ч.

Максимальная суточная доза (включая все лекарственные формы) не должна превышать 200 ;мг кетопрофена.

Длительность лечения определяет врач.

Кетопрофен ;может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с апиоидами (например, ;морфин) в одном флаконе.

При необходимости лечение может быть дополнено применением пероральных форм (таблетки, капсулы), ректальных суппозиториев или наружных лекарственных форм кетопрофена.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов лечение препаратом Кетопрофен следует начать с низкой дозы кетопрофена и проводить поддерживающее лечение минимальной эффективной дозой препарата.

Почечная недостаточность/диализ и печёночная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 20 ;мл/мин и с хроническим заболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина в сыворотке крови) следует уменьшить дозу кетопрофена.

Предупреждение

Фармацевтически несовместим с раствором ;трамадола ;из-за выпадения осадка.

Флаконы для инфузий должны быть обернуты в чёрную бумагу или алюминиевую фольгу, гак как кетопрофен чувствителен к свету.

Побочное действие

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

редко: геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения;

частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: депрессия, бессонница, астения;

нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;

редко: парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия;

частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны органов чувств:

редко: нечёткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха;

частота неизвестна: неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: тахикардия;

частота неизвестна: сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

редко: обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отёк гортани;

частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительности к НПВП), ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия;

нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит;

редко: пептическая язва, стоматит;

очень редко: обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта;

частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: гепатит, повышение активности «печёночных» ферментов и билирубина.

Нарушения со стороны кожных покровов:

нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;

частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, отёк Квинке, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

редко: цистит, уретрит, гематурия;

очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек;

частота неизвестна: задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия.

Прочее:

нечасто: периферические отёки, усталость;

редко: кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

Если возникли указанные в инструкции нежелательные реакции, или замечены другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу

Передозировка

При передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение ;активированного угля.

Лечение: ;симптоматическая и поддерживающая терапия. Воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желёз желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, специфического антидота не обнаружено, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательные сочетания лекарственных препаратов

Не рекомендовано совместное применение ;кетопрофена ;с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), салицилатами в высоких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой ЖКТ.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, ;варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, ;клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.

При одновременном применении с препаратами ;лития ;возможно повышение концентрации ;лития ;в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию ;лития ;в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.

Повышает гематологическую токсичность ;метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 ;мг в неделю). Интервал времени между прекращением или началом терапии ;кетопрофеном ;и приёмом ;метотрексата ;должен составлять не менее 12 часов.

Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью

На фоне терапии ;кетопрофеном ;пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения ;кетопрофена ;у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

Совместное применение препарата с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и блокаторами рецепторов ;ангиотензина ;II ;у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в том числе к развитию острой почечной недостаточности.

В течение первых недель одновременного применения ;кетопрофена ;и ;метотрексата ;в дозе, не превышающей 15 ;мг в неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови.

У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.

Сочетания, которые необходимо принимать во внимание

Кетопрофен ;может ослаблять действие гипотензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков).

Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата ;серотонина ;(СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.

Одновременное применение с солями ;калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, ;циклоспорином, ;такролимусом ;и ;триметопримом ;повышает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с ;циклоспорином, ;такролимусом ;возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, ;эптифибатид, ;абциксимаб, ;илопрост) повышает риск развития кровотечения.

Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ;циклоспорина, ;метотрексата ;и ;дигоксина.

Кетопрофен ;может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).

Одновременное применение с ;пробенецидом ;значительно снижает клиренс ;кетопрофена ;в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность ;мифепристона. Приём НПВП следует начинать не ранее, чем через 8–12 дней после отмены ;мифепристона.

Фармацевтически несовместим с раствором ;трамадола ;из-за выпадения осадка.

Особые указания

При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности у пациентов пожилого возраста (старше 65 ;лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются сообщения о развитии или усилении задержки жидкости в организме во время терапии кетопрофеном.

Во время лечения ;кетопрофеном ;рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой и тяжёлой хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном с осторожностью. Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофена недостаточно.

У пациентов с астмой, с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реакций чаще, чем у остальных пациентов.

Как и другие НПВП, ;кетопрофен ;может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок ;кетопрофена ;пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Следует также соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда-Юргенса, тяжёлой тромбоцитопенией, почечной или печёночной недостаточностью и у тех пациентов, которые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, прежде всего гепарины низкой молекулярной массы).

В начале лечения следует проводить тщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики, у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент в пожилом возрасте. У таких пациентов приём кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести к почечной декомпенсации.

Лечение ;кетопрофеном ;следует прекратить перед проведением радикальных хирургических вмешательств.

Приём ;кетопрофена ;может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 ;мг/мл.

По ;2 ;мл в ампулы светозащитного стекла.

По ;5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или без фольги.

1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 ;года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.