Амлодипин Медисорб таблетки 5мг №50

Регистрационный номер

ЛП-002239

Торговое наименование

Амлодипин

Международное непатентованное наименование

Амлодипин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на 1 ;таблетку:

активное вещество: ;амлодипина бесилата (в пересчёте на ;амлодипин) ;6.93 мг (5мг)/14 ;мг (10 ;мг);

вспомогательные вещества: ;лактозы ;моногидрат (сахар молочный); повидон (поливинилпирролидон); ;кальция карбонат; ;крахмал картофельный; ;кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин ;— производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ;кальция ;внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин ;уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

• Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в ;кислороде.
• Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление ;кислорода ;в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза препарата обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ;часов (как в положении «лёжа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия ;амлодипин ;не вызывает резкого снижения артериального давления.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ;ST (на 1 ;мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление ;нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенёсших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или со стенокардией, применение препарата предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью

Препарат не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) Ⅲ–Ⅳ функционального класса (по классификации NYHA) на фоне терапии ;дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии при применении препарата существует вероятность развития отёка лёгких.

Препарат не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь в терапевтических дозах ;амлодипин ;хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6–12 часов после приёма. Абсолютная биодоступность составляет 64–80 ;%. Объём распределения равен примерно 21 ;л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5 ;%. Приём пищи не влияет на всасывание амлодипина, амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение

Период полувыведения (T½) из плазмы крови составляет около 35–50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Общий клиренс — 0,43 ;л/ч/кг. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного приёма ;амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 ;% исходного препарата и 60 ;% метаболитов выводится почками. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется.

Применение у больных с печёночной и ХСН:

У пациентов с печёночной и с тяжёлой ХСН недостаточностью T½, увеличивается до 56–60 часов.

Применение у больных с почечной недостаточностью

T½ ;из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ;часов. Изменение концентрации ;амлодипина ;в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей

У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации ;амлодипина ;в плазме крови, и её величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса ;амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и T½ ;до 65 ;часов.

Показания

• Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
• стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ;амлодипину ;и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
• тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 ;мм. рт. ;ст.);
• аортальный стеноз;
• митральный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта левого желудочка;
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• непереносимость ;лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

С осторожностью ;назначают пациентам с печёночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III–IV класса, нестабильной стенокардией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 ;мес. после него), с одновременным приёмом ингибиторов и индукторов изофермента CYP3A4, в возрасте до 18 ;лет (эффективность и безопасность точно не установлены).

Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приёма амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, артериальной гипотензией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения препарата во время беременности и грудного вскармливания не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорождённого. На период грудного вскармливания рекомендуется прекратить либо приём препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объёмом воды (100 ;мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 ;мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного её можно увеличить до максимальной суточной дозы -10 ;мг.

Применение у пожилых людей

Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

Несмотря на то, что T½ ;препарата, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. ;раздел «Особые указания»).

Применение при почечной недостаточности

Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T½.

Изменение режима дозирования препарата при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Побочное действие

Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1 ;%), нечастые (<1 ;%), редкие (0,1 ;%), очень редкие (0,01 ;%).

Сердечно-сосудистая система: ;часто — периферические отёки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, нечасто — чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ;нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.

Центральная и периферическая нервная система: ;часто — ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, нечасто — недомогание, обморок, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.

Пищеварительный тракт: ;часто — боль в брюшной полости, тошнота, нечасто — рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, редко — гиперплазия дёсен, повышение аппетита, очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит.

Система кроветворения: ;очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: ;очень редко — гипергликемия.

Система дыхания: ;нечасто — одышка, ринит, очень редко — кашель.

Мочеполовая система: ;нечасто — учащённое мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко — дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: ;нечасто — кожный зуд, сыпь, очень редко — ангионевротический отёк, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: ;нечасто — алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.

Передозировка

Симптомы: ;выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: ;Назначение ;активированного угля ;(особенно в первые 2 ;часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения нижним конечностям с низким изголовьем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и лёгких, контроль за объёмом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение ;глюконата кальция. Поскольку ;амлодипин ;в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Можно ожидать, что ;ингибиторы микросомального окисления ;будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.

Циметидин: ;при одновременном применении ;амлодипина ;с ;циметидином ;фармакокинетика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок: ;одновременный однократный приём 240 ;мл грейпфрутового сока и 10 ;мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики ;амлодипина.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Амлодипин (III ;поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с ;нестероидными противовоспалительными препаратами ;(НПВП), особенно ;индометацином.

Эритромицин ;при совместном применении повышает максимальную концентрацию (Сmax) амлодипина у молодых пациентов на 22 ;%, а у пожилых — на 50 ;%.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с ;тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ;верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с ;альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

При одновременном применении амлодипина и ;симвастатина ;отмечается увеличение AUC и максимальной концентрации ;симвастатина ;в плазме крови в 1,3 и 1,4 ;раз, соответственно без изменения гиполипидемического эффекта ;симвастатина. При одновременном применении амлодипина и ;симвастатина ;в дозе 80 ;мг имеется незначительно повышенный риск развития миопатии.

Изофлуран ;может привести к выраженному снижению артериального давления при применении у больных, находящихся на лечении антагонистами кальциевых каналов, в особенности производных дигидропиридина.

Хотя при изучении ;амлодипина ;отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала ;QT (например ;амиодарон ;и ;хинидин).

Противовирусные средства (ритонавир) ;увеличивает плазменные концентрации блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), в том числе и ;амлодипина.

Препараты кальция ;могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК).

При совместном применении БМКК с ;препаратами лития ;возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). ;Амлодипин ;не влияет ;in ;vitro ;на степень связывания с белками плазмы крови ;дигоксина, ;фенитоина, ;варфарина ;и ;индометацина.

Алюминий/Магний содержащие антациды: ;их однократный приём не оказывает существенного влияния на фармакокинетику ;амлодипина.

Силденафил: ;однократный приём 100 ;мг ;силденафила ;у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики ;амлодипина.

Аторвастатин: ;повторное применение ;амлодипина ;в дозе 10 ;мг и ;аторвастатина ;в дозе 80 ;мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: ;при одновременном применении ;амлодипина ;с ;дигоксином ;у здоровых добровольцев сывороточные концентрации и почечный клиренс ;дигоксина ;не изменяются.

Этанол (алкогольсодержащие напитки): ;при однократном и повторном применении в дозе 10 ;мг ;амлодипин ;не оказывает существенного влияния на фармакокинетику ;этанола.

Варфарин: ;амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные ;варфарином.

Циклоспорин: ;амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Особые указания

При лечении артериальной гипертензии ;Амлодипин ;может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным ;нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приёма внутрь.

Для лечения стенокардии Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA, на фоне приёма амлодипина отмечалось повышение частоты развития отёка лёгких.

Амлодипин ;не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Амлодипин ;может быть применён и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка.

Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии дёсен).

Эффективность и безопасность применения препарата Амлодипин при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения препаратом Амлодипин желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Хотя на фоне приёма Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска

Таблетки 5мл или 10 ;мг.

По ;10 ;таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По ;20, 30, 50 или 100 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку или 1, 2, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 ;года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.