Лоратадин-Тева таблетки 10мг №30

Регистрационный номер

ЛП-000896

Торговое наименование

Лоратадин-Тева

Международное непатентованное наименование

Лоратадин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 ;таблетка содержит:

Действующее вещество: ;лоратадин ;— 10,0 ;мг.

Вспомогательные вещества: ;лактозы ;моногидрат 62,5 ;мг, ;крахмал кукурузный ;2,0 ;мг, ;крахмал ;прежелатинизированный 25,0 ;мг, ;магния стеарат ;0,5 ;мг.

Описание

Таблетки белого цвета овальной формы. На одной стороне — разделительная риска и гравировка "L« и »10" по обеим сторонам риски.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AX13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. ;Лоратадин ;не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством, к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на центральную нервную систему, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. ;Лоратадин ;не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.

Фармакокинетика

При приёме внутрь ;лоратадин ;хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Метаболизируется в печени. Метаболизм ;лоратадина ;характеризуется выраженным эффектом «первого прохождения через печень». Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами, характерными для ;лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек максимальная концентрация (С_max) ;лоратадина ;в крови достигается через 1,3 ;ч, а дескарбоэтоксилоратадина — через 2,5 ;ч. Показатели периода полувыведения (T_½) ;лоратадина ;в среднем около 8 часов, активного метаболита — в среднем 28 ;ч. Равновесные концентрации ;лоратадина ;и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99 ;%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76 ;%). Объём распределения ;лоратадина ;— 119 ;л/кг. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) ;лоратадина ;и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Приём пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC ;лоратадина ;может повышаться на 40 ;%, а его активного метаболита — на 15 ;%), но замедляется время достижения. С_max ;на 1 ;ч. ;Лоратадин ;и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в плазме.

Метаболизм ;лоратадина ;в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома ;P450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6).

Через 10 сут около 80 ;% ;лоратадина ;в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40 ;%) и кишечником (42 ;%).

У пожилых пациентов AUC и С_max ;лоратадина ;и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50 ;%, при этом T_½ ;лоратадина ;и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ;ч.

У пациентов с тяжёлой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 ;мл/мин) AUC и С_max ;лоратадина ;и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние T_½ ;— не изменяются по сравнению со значениями AUC, С_max, и T_½ ;у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение ;лоратадина ;у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику ;лоратадина ;или его активного метаболита у пациентов с ХПН.

У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и С_max ;лоратадина ;удваиваются, в то время как AUC и С_max ;дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и С_max ;у пациентов с нормальной функцией печени. Средние T_½ ;лоратадина ;и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печёночной недостаточности.

Показания

Симптоматическое лечение:

• сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ;лоратадину ;и другим компонентам препарата; непереносимость ;лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до ;3 ;лет.

С осторожностью

Тяжёлая ХПН (КК менее 30 ;мл/мин); тяжёлая печёночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Недостаточно клинических данных о применении ;лоратадина ;у беременных женщин. Применение ;лоратадина ;при беременности противопоказано.

Лоратадин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения ;лоратадина ;во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приёмом пищи.

Взрослые и дети старше 12 ;лет и с массой тела более 30 ;кг.

По 10 мг 1 ;раз в день.

Дети от 3 до ;12 ;лет

- ;с массой тела более 30 ;кг по ;10 мг 1 ;раз в день;

- ;с массой тела менее 30 ;кг ;по 5 мг 1 ;раз в день.

Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 ;дней после начала лечения, значит ;лоратадин ;не эффективен.

Пациенты с тяжёлой ХПН (КК менее 30 ;мл/мин) и с тяжёлой печёночной недостаточностью

По 5 ;мг 1 ;раз в день ежедневно или по 10 ;мг 1 ;раз в день через день.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 ;%; часто — не менее 1% и менее 10 ;%; нечасто — не менее 0,1 ;% и менее 1%; редко — не менее 0,01 ;% и менее,- 0,1%; очень редко — менее 0,01 ;%, включая единичные случаи.

Со стороны нервной системы: ;часто — головная боль, нервозность; нечасто — бессонница, сонливость; редко — головокружение, у детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.

Со стороны пищеварительной системы: ;нечасто — повышенный аппетит; редко — тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: ;редко — кожная сыпь, анафилаксия.

Со стороны ССС: ;редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ;редко — алопеция.

Прочие: ;нечасто — ощущение усталости.

Передозировка

Симптомы: ;головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 ;кг при приёме внутрь в дозе более 10 ;мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Лечение: ;промывание желудка, приём ;активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Детям для промывания применяют 0,9 ;% раствор хлорида натрия, у взрослых для промывания можно применять воду. Солевые слабительные растворы и энтеросорбенты показаны для быстрого выведения ;лоратадина ;из ЖКТ. ;Лоратадин ;не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лоратадин ;не потенцирует действие алкоголя.

Приём ;лоратадина ;во время еды может незначительно задерживать всасывание (в среднем на 1 час) без изменения клинического эффекта.

Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4), ;циметидин ;(ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают С_max ;лоратадина ;и его активного метаболита в крови. Клинически значимые изменения при этом отсутствуют.

Лоратадин снижает С_max ;эритромицина в плазме на 15%.

Особые указания

Лоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс ;лоратадина ;может быть снижен.

Безопасность и эффективность ;лоратадина ;у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе.

Лечение ;лоратадином ;следует прервать, по крайней мере, за ;48 ;часов до проведения кожно-аллергических проб, так как антигистаминные препараты могут скрывать или уменьшать положительные кожные реакции.

Лоратадин может вызывать сухость во рту у некоторых пациентов, поэтому лицам из группы риска следует проводить гигиену ротовой полости, из-за угрозы кариеса.

Детям до ;12 ;лет с массой тела менее 30 ;кг следует применять ;лоратадин ;в более низких дозах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При лечении ;лоратадином ;следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении сложными механизмами, учитывая, что во время применения могут развиться побочные реакции такие, как сонливость и головокружение, влияющие на способность к концентрации внимания и психомоторные реакции.

Форма выпуска

Таблетки 10 ;мг.

По ;7 таблеток в блистер.

По ;1 блистеру в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

По ;10 ;таблеток в блистер.

По ;1 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 ;года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.