Бисопролол таблетки покрытые плёночной оболочкой 2,5мг №60

Регистрационный номер

ЛП-№(001248)-(РГ-RU)

Торговое наименование

Бисопролол

Международное непатентованное наименование

Бисопролол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

;Бисопролол, 2,5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. ;
Каждая таблетка содержит 2,5 мг бисопролола. ;
Бисопролол, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. ;
Каждая таблетка содержит 5 мг бисопролола. ;
Бисопролол, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. ;
Каждая таблетка содержит 10 мг бисопролола. ;
Действующим веществом является бисопролола фумарат. ;
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: ;
Бисопролол, 2,5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой: ;
крахмал кукурузный, ; кремния ; диоксид коллоидный безводный, целлюлоза ;
микрокристаллическая 200, кросповидон, магния стеарат. ;
Состав оболочки: готовая пленочная оболочка белого цвета: макрогол, тальк, титана ;
диоксид, монокаприлокапрат глицерина, частично гидролизованный поливиниловый ;
спирт. ;
Бисопролол, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой: ;
крахмал ; кукурузный, ; кремния ; диоксид коллоидный безводный, целлюлоза ;
микрокристаллическая 200, кросповидон, магния стеарат. ;
Состав оболочки: готовая пленочная оболочка светло-желтого цвета: ;макрогол, тальк, ;
титана диоксид, ; монокаприлокапрат ; глицерина, ;
поливиниловый спирт, краситель железа оксид желтый (Е172). ;
Бисопролол, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой: ;
крахмал ; кукурузный, кремния ; диоксид коллоидный безводный, целлюлоза ;
микрокристаллическая 200, кросповидон, магния стеарат. ;
Состав оболочки: готовая пленочная оболочка светло-оранжевого цвета: макрогол, тальк, ; ;
титана ;диоксид, монокаприлокапрат глицерина, частично ; гидролизованный ;
поливиниловый спирт, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид ;
красный (Е172).

Описание

Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB07

Фармакологические свойства
;

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
;

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

Cmax ;в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 ;- 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
;

Бисопролол Фармстандарт: Показания
;

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
;

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. ;
;

Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема - 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.
;

Побочное действие

Со стороны нервной системы: ;слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: ;уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: ;диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: ;мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ;кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: ;у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: ;потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: ;выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм.

Чувствительность к однократному приёму высокой дозы ;бисопролола ;сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: ;прежде всего надо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии — внутривенное введение ;атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД — внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы), глюкагона.

При AV-блокаде — пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как ;эпинефрин ;(адреналин). В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН — внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или ;аминофиллина.
;

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 ;бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Особые указания

Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• тяжёлые формы ХОБЛ и нетяжёлые формы бронхиальной астмы;
• сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации ;глюкозы ;в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
• строгая диета;
• проведение десенсибилизирующей терапии;
• AV-блокада Ⅰ ;степени;
• стенокардия Принцметала;
• нарушения периферического артериального кровообращения лёгкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
• псориаз (в том числе в анамнезе).

Дыхательная система: ;при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Аллергические реакции: ;бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда даёт ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: ;при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ;ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о терапии бисопрололом.

Феохромоцитома: ;у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: ;при лечении бисопрололом симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.
;

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале терапии, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 ;мг, 5 мг и 10 мг.

По ;10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 30 или 60 таблеток в банку из полиэтилена высокого давления, укупоренную крышкой из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или без него.
;

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 ;года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.