Бисопролол-СЗ таблетки покрытые плёночной оболочкой 5мг №50

Регистрационный номер

ЛСР-005035/08

Торговое наименование

Бисопролол-СЗ

Международное непатентованное наименование

Бисопролол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Активное вещество: ;бисопролола ;фумарат 5 ;мг и 10 ;мг.

Вспомогательные вещества:

ядро: ;кроскармеллоза натрия (примеллоза) 2,2 ;мг, 4,4 ;мг; ;повидон ;(поливинилпирролидон среднемолекулярный) 6,0 ;мг, 12,0 ;мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал ;1500) 4,0 ;мг, 8,0 ;мг; ;кремния диоксид коллоидный ;(аэросил) 1,54 ;мг, 3,08 ;мг; ;тальк ;2,0 ;мг, 4,0 ;мг; ;целлюлоза микрокристаллическая ;30,4 ;мг, 60,8 ;мг; лактоза (сахар молочный) 47,86 ;мг, 95,72 ;мг; ;магния стеарат ;1,0 ;мг, 2,0 ;мг;

оболочка: ;Опадрай ;Ⅱ (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 1,2 ;мг, 2,4 ;мг; ;титана диоксид ;0,67998 ;мг, 1,35996 ;мг; ;тальк ;0,444 ;мг, 0,888 ;мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 0,606 ;мг, 1,212 ;мг; краситель железа оксид (II) жёлтый 0,07002 ;мг, 0,14004 мг).

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой от бежево-жёлтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов ;кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает атриовентрикулярную проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ;ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), которое через 1–3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в ;кислороде ;в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80–90 ;%, приём пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1–3 ;ч, связь с белками плазмы крови около 30 ;%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

50 ;% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения 10–12 часов. Около 98 ;% выводится почками — 50 ;% в неизменном виде, менее 2% с желчью.

Показания

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отёк лёгких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада II- III ст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 ;мм рт. ;ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжёлые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь лёгких в анамнезе; одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 ;лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада Ⅰ ;степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребёнка.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак, не разжёвывая, 5 ;мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 ;мг 1 ;раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 ;мг/сутки.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатина менее 20 ;мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени ;максимальная суточная доза — 10 ;мг.

Коррекции дозы ;у пожилых пациентов ;не требуется.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: ;повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: ;нарушение зрения, уменьшение секреции слёзной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: ;сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (тёмная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: ;заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: ;гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: ;кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: ;усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: ;тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: ;внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: ;боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: ;аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV ;блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: ;промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV ;блокаде — внутривенное введение 1-2 ;мг ;атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — ;лидокаин ;(препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отёка лёгких, — внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, ;допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно ;диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащее рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин ;при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс ;лидокаина ;и ксантинов (кроме ;дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ ;и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, ;метилдопа, ;резерпин ;и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, ;дилтиазем), ;амиодарон ;и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин ;может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, ;клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), ;этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 ;дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; ;сульфасалазин ;повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полу выведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в ;3–4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в ;4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в ;4–5 мес).

Следует обучить больного методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 ;уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощённым бронхолёгочным анамнезом.

Примерно у 20 ;% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжёлый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 ;уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объём левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может замаскировать определённые клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации ;глюкозы ;в крови до нормального уровня.

При одновременном приёме ;клонидина ;его приём может быть прекращён только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ;ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением ;атропина ;(1–2 ;мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 ;мм рт. ;ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 ;недель и более (снижают дозу на 25 ;% в 3–4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 ;мг и 10 ;мг.

По ;10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По ;30 таблеток в банки полимерные, или флаконы полимерные.

Каждую банку или флакон, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 ;года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.